甲磺酸羅哌卡因注射液

局部浸潤,剖宮產術硬膜外,外科手術,硬膜外阻滯,手術

外科手術--硬膜外（包括剖宮產術硬膜外）；--局部浸潤急性疼痛控制--用于術后或分娩疼痛，可采用持續硬膜外輸注，也可間歇性用藥。--局部浸潤

羅哌卡因的不良反應和其它長效酰胺類的局麻藥是類似的。除了不小心注射進血管或過量等意外事件，局麻的副反應幾乎是少見的。要將其與阻滯神經本身引起的生理反應相區別，如硬膜外時的血壓下降和心動過緩。用藥過量和不小心注射入血管可能引起嚴重的全身反應。過敏反應：對酰胺類的局麻藥來說是很少見的（最嚴重的過敏反應是過敏性休克）。神經并發癥：神經系統的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管綜合癥，蛛網膜炎馬尾綜合癥）和區域有關，而和局部藥幾乎無關。急性全身性毒性：只有在高劑量或意外將藥物注入血管內而使藥物血漿濃度驟然上升或者是藥物過量的情況下，羅哌卡因才會造成急性毒性反應。曾有一例患者因作臂神經叢阻斷時，無意中將200mg藥物注入血管內后，發生驚厥。大部分和有關的不良反應都和神經阻滯的影響和臨床情況有關，很少和藥物的反應有關。在臨床研究治療中病人低血壓發生率為39%，惡心的發生率為25%。一般臨床報道不良反應(＞1%)是低血壓、惡心、心動過緩、焦慮、感覺減退。

尚不明確。

區域的實施必須在人員和設備完善的基礎上進行。用于監測和緊急復蘇的藥物和設備應隨手可得。在實施較醉前應先給病人建立靜脈通路。有關臨床醫務人員應進行適當的培訓并能熟悉副作用、全身毒性和其它并發癥的診斷和治療。有些局部如頭頸部的注射，嚴重不良反應的發生率較高，而與所有的局麻藥無關。對于年老或伴有其它嚴重疾患而需施用區域的病人，應特別注意。為降低嚴重不良反應的潛在危險，在施行前，應盡力改善病人的狀況，藥物劑量也應隨之調整。由于羅哌卡因在肝臟代謝，所以嚴重肝病患者應慎用，由于藥物排泄延遲，重復用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調整用藥量。慢性腎功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血癥，發生全身性中毒的可能性增大。硬膜外會產生低血壓和心動過緩，如預先輸液擴容或使用血管性增壓藥物，可減少這一副作用的發生，低血壓一旦發生可以用5～10mg靜脈注射治療，必要時可重復用藥。對駕駛及操作機械的影響：即使沒有明顯的中樞神經系統毒性，局部會輕微的影響精神狀況及共濟協調，還會暫時損壞運動和靈活性，這些作用與劑量有關。藥品未加防腐劑，只能一次性使用，任何殘留在打開容器中的液體必須拋棄。

10ml：甲磺酸羅哌卡因89.4mg與氯化鈉75mg

處方藥

醫保乙類

否

暫定24個月

國產

本品目前尚無研究資料。

參見[用法與用量]，或遵醫囑。

接受其他局麻藥或與酰胺類結構相關的藥物治療的病人如同時使用羅哌卡因注射液應小心謹慎，因為毒性作用是可以累加的。

羅哌卡因為酰胺類局麻藥，可能通過升高神經動作電位的閾值，延緩神經沖動的擴布，降低動作電位升高的速度，發揮阻斷神經沖動的產生和傳導的作用。作用的產生與神經纖維的軸徑、髓鞘形成和傳導速度有關。

據文獻資料：羅哌卡因pKa為8.1，分布率為141（25℃n-辛醇/磷酸緩沖液pH7.4）。羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。羅哌卡因符合線代學，最大血漿濃度和劑量成正比。羅哌卡因從硬膜外的吸收是完整的和雙相的，其半衰期順序分別為14分鐘和4小時。緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，這可以解釋為什么硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎臟清除率為1ml/min，穩定狀態的分布容積為47L，終末半衰期為1.8hr。羅哌卡因經肝臟中間代謝率為0.40羅哌卡因在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結合，非蛋白結合率為6%。當連續硬膜外注射時，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術后。1-酸糖蛋白濃度的增加有關，未結合的（藥理學活性）濃度的變化比總血漿濃度的變化要小。羅哌卡因易于透過胎盤，相對非結合濃度而言很快達到平衡。與母體相比胎兒體內羅哌卡因與血漿蛋白結合率程度低，從而使胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要是通過芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射后總劑量的86%通過尿液排出體外，其中僅1%與未代謝的藥物有關。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因，其中約37%以結合物形式從尿液中排泄出來，尿液中排泄出的4-羥基羅哌卡因，N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1～3%。結合的和非結合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。羅哌卡因在體內沒有消旋作用的證據。

遮光，密閉保存。

YBH20402005

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