注射用利巴韋林

病毒性上呼吸道感染,病毒性上呼吸道感染

本品為抗病。主要用于病毒性上呼吸道感染。

1.本品毒性低。較常見的不良反應有貧血、乏力等。停藥后即消失。
2.較少見的不良反應有疲倦、頭痛、失眠等(多見于應用大劑量者)，以及食欲減退、惡心等。

對本品有過敏者禁用，活動性結核不宜使用。

1.對診斷干擾、口服或靜脈給藥引起血膽紅激素增高者可高達25%。大劑量可引起血紅蛋白量下降。
2.肝功能異常者慎用。

0.5g/支

處方藥

醫保甲類

否

18個月

國產

本品與齊多夫定同用時有拮抗作用，因本品可抑制齊多夫定轉變成活性型的磷酸齊多夫定。

大劑量應用可致心臟損害，對有呼吸道疾病患者(慢性阻塞性肺病或哮喘者)可致呼吸困難、胸痛等。

1.藥理作用:
利巴韋林為合成的核苷類抗病。體外細胞培養試驗表明，本品對呼吸道合胞病毒(RSV)具有選擇性的抑制作用。本品的作用機理尚不清楚，但是其體外抗病毒活性可被鳥嘌呤核苷和黃嘌呤核苷逆轉的結果提示，本品可能作為這些細胞的代謝類似物而起作用。
2.毒理研究:
(1)遺傳毒性：
本品濃度分別為0.015和0.03～5.0mg/ml，在無代謝活化物的條件下，可增加小鼠Balb/c3T3(成纖維細胞)和L5178Y(淋巴瘤)的細胞轉化和突變。
①濃度范圍為3.75～10.0mg/ml，在加入代謝活化物的條件下，對L5178Y細胞的突變率有一定的增加(3～4倍)。
②小鼠微核試驗結果提示，靜脈注射本品劑量范圍為20～200mg/kg時，具有誘裂作用。
③在顯性致死試驗中，大鼠腹腔注射本品劑量范圍為50～200mg/kg，連續5天，未見有致突變作用。
(2)生殖毒性：
①雄性小鼠給予劑量范圍在35～150mg/kg時，可導致明顯的生精管萎縮，精子濃度降低和形態異常的精子數量增加。停藥后3～6個月，生精能力部分恢復。其它幾項毒性試驗也提示，成年大鼠經口給予本品劑量低至16mg/kg時，可引起睪丸損傷(生精管萎縮)，未進行更低劑量的研究。
②尚未對雄性動物的生殖能力進行研究。不同種屬的動物研究已證實本品有明顯的致畸和/或殺胚胎的潛在毒性。倉鼠單次經口給予本品劑量為2.5mg/kg或更大，家兔和大鼠的劑量分別為0.3和1.0mg/kg，結果均已證實有致畸作用。畸形主要發生在關顱骨、腭、眼、四肢、頜骨、骨骼和胃腸道，其發生率和嚴重程度隨劑量的遞增而增加。胎兒和子代的存活率降低。
③本品引起家兔和大鼠胚胎致死的劑量為1mg/kg，其無致畸作用劑量分別為0.1和0.3mg/kg(根據體表面積推算，分別相當于人等效劑量0.015和0.04mg/kg)。
(3)致癌性：
①大鼠經摻食給予本品劑量為16～200mg/kg的長期研究結果提示，本品可能誘發良性、胰管、垂體和腎上腺瘤。
②小鼠和大鼠的18～24個月的初步致癌試驗并非最終結果，但這些試驗證實，給予本品劑量分別為20～75和10～40mg/kg，小鼠和大鼠分別出現的血管損傷和視黃醛還原酶變性與本品長期給藥有關。

1.30分鐘內靜滴利巴韋林0.8g，5分鐘后血漿濃度為（17.8+5.5）μmol，30分鐘為（42.3+10.4）μmol；
2.分布：利巴韋林進入體內，迅速分布到身體各部分，且達到了有效濃度，并可通過血腦屏障；
3.排泄：靜脈給藥，在0~48小時間隔內，從尿液中檢出（16.7+10.3%）的藥物以原形排出，有（6.2+1.7%）以代謝物排泄。

密閉，在陰涼處保存.

靜脈滴注或肌內注射。
1.成人一日500mg-1000mg(一日5-10支)，分2次給藥，療程3-5天。
2.靜脈滴注時，用葡萄糖或氯化鈉注射液稀釋成每1ml含1-2mg的溶液，緩慢滴入。