己酮可可堿緩釋片

舒安霊

中風(fēng)

主要用于缺血性中風(fēng)后腦循環(huán)的改善，同時(shí)可用于周?chē)懿。绨橛虚g歇性的跛行的慢性閉塞性脈管炎等的治療。

1．常見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭暈，頭痛，厭食，腹脹，嘔吐等，其發(fā)生率均在5%以上，最多達(dá)30%左右。2．較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有心血管系統(tǒng)：血壓降低，呼吸不規(guī)則，水腫；神經(jīng)系統(tǒng)：焦慮，抑郁，抽搐；消化系統(tǒng)：厭食，便秘，口干，口渴；皮膚血管性水腫，皮疹，指甲發(fā)亮；視力模糊，結(jié)膜炎，中央盲點(diǎn)擴(kuò)大，以及味覺(jué)減退，唾液增多，白細(xì)胞減少，肌肉酸痛，頸部腺體腫大和體重改變等。3．偶見(jiàn)的不良反應(yīng)有心絞痛，心律不齊；黃疸，肝炎，肝功能異常，血液纖維蛋白原降低，再生不良性貧血和白血病等。

急性心肌梗塞、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈硬化，嚴(yán)重高血壓患者禁用。

1．有出血傾向或新近有過(guò)出血史者不宜應(yīng)用此藥，以免誘發(fā)出血。

2．動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中提示長(zhǎng)期應(yīng)用已酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會(huì)，但沒(méi)有明顯致畸形。

3．嚴(yán)重冠心病，低血壓患者慎用。

鋁塑泡罩包裝，6片/盒，2*10片/板/盒。

處方藥

非醫(yī)保

否

24個(gè)月

孕婦禁用。本品及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女禁用。

試驗(yàn)資料顯示，60～68歲患者的觀察中發(fā)現(xiàn)它的AUC比22～30歲的年齡人組明顯增加，清除時(shí)間延長(zhǎng)。服藥時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑。

1．與抗血小板或抗凝藥合用時(shí)，凝血時(shí)間延長(zhǎng)。在應(yīng)用華法林的病人中合用此藥時(shí)應(yīng)當(dāng)減少劑量。2．與茶堿類(lèi)藥物合用時(shí)有協(xié)同作用，將增加茶堿的藥效與毒性反應(yīng)。因此必須調(diào)整茶堿和已酮可可堿的劑量。3．與抗高血壓藥、β阻滯劑、洋地黃、利尿劑、抗糖尿病及抗心律失常藥物合用時(shí)沒(méi)有明顯的交叉反應(yīng)發(fā)生，但可有輕度加重血壓下降，應(yīng)當(dāng)注意。

過(guò)量反應(yīng)常在服藥后4～5小時(shí)出現(xiàn)，主要表現(xiàn)為潮紅，血壓降低，抽搐，嗜睡，甚至昏迷。過(guò)量反應(yīng)時(shí)應(yīng)注意維持血壓和補(bǔ)充液體，所有過(guò)量患者均可完全恢復(fù)。

本品為非特異性外周血管擴(kuò)張藥。其代謝產(chǎn)物具有改善血液粘度和改善微循環(huán)作用。可增加組織攜氧能力；改善紅細(xì)胞變形能力，還可抑制中性細(xì)胞粘附與激活，對(duì)缺血性腦中風(fēng)及周?chē)懿∑鸬街委熥饔谩Ｐ∈罂诜酒罚霐?shù)致死量LD50為1385mg/kg。

本品口服后，迅速而完全地由腸道吸收，并且第一時(shí)相的各種代謝產(chǎn)物在血漿中迅速出現(xiàn)，達(dá)峰濃度在1小時(shí)之內(nèi)，但肝首過(guò)效應(yīng)明顯。主要代謝產(chǎn)物Ⅰ1-(5-羥已酰)-3，7-二甲黃嘌呤和代謝產(chǎn)物V1-(3-羧丙基)-3，7-二甲黃嘌呤及血漿中濃度為已酮可可堿的5倍和8倍。當(dāng)口服已酮可可堿100mg和400mg后，血漿中原藥和代謝產(chǎn)物Ⅰ的濃度與藥物劑量相關(guān)，但不呈線性相關(guān)。t1/2和AUC隨劑量增加而增加，但代謝產(chǎn)物V為非劑量依賴(lài)。已酮可可堿的t1/2約0.4～0.8小時(shí)，但其代謝產(chǎn)物的t1/2約為1～1.6小時(shí)。口服后幾乎完全以代謝產(chǎn)物V的形式從尿中排出。多劑量給藥試驗(yàn)提示沒(méi)有蓄積作用，亦不誘導(dǎo)細(xì)胞色素C酶系統(tǒng)。飽餐后可影響藥物的吸收速度，但不改變可完全吸收的特性。

遮光、密封保存。

飯后口服，一次0.4g（1片），一日1~2次

本品為薄膜衣片，除去包衣后，顯白色或類(lèi)白色。