注射用硫酸西索米星

呼吸系統感染,泌尿生殖系統感染,膽道感染,皮膚和軟組織感染,感染性腹瀉,敗血癥,感染性腹瀉

本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)﹑葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統感染﹑泌尿生殖系統感染﹑膽道感染﹑皮膚和軟組織感染﹑感染性腹瀉及敗血癥等。

1.常見聽力減退﹑耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)﹑血尿﹑蛋白尿﹑管型尿﹑排尿次數顯著減少或尿量減少﹑食欲減退﹑極度口渴(腎毒性)﹑步履不穩﹑眩暈(耳毒性，影響前庭)﹑惡心或嘔吐(耳毒性，影響前庭，腎毒性)。
2.少見視力減退(視神經炎)﹑呼吸困難﹑嗜睡﹑極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)﹑皮疹等過敏反應﹑血象變化﹑肝功能改變﹑消化道反應和注射部位疼痛﹑硬結﹑靜脈炎等。
3.極少見過敏性休克。

1.對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2.腎衰竭者禁用。

1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退、失水、重癥肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。
2.用藥時間一般不宜超過10日，若必須繼續用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。
3.交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。
4.有條件時在療程中應監測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L，谷濃度超過2mg/L時易出現毒性反應)，并據此調整劑量，不能測定血藥濃度時，應根據測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產兒、新生兒、嬰幼兒或老年人、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
5.本品不能靜脈注射，以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6.長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7.應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。

處方藥

非醫保

否

24個月

國產

1.本品可透過血-胎盤屏障，在羊水中達到一定濃度，可能對胎兒的第8對腦神經造成損害，故孕婦禁用。2.哺乳期婦女慎用，應用本品期間暫停哺乳。

早產兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品，應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。

老年患者應用本品后可產生各種毒性反應，因此在療程中監測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產生聽力減退。此外，老年患者應采用較小劑量或延長給藥間隔，以與其年齡、腎功能和第8對腦神經的功能相適應。

1.本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續局部或全身應用，可增加耳毒性﹑腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退，停藥后仍可能進展至耳聾;聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復。
2.本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐﹑海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸﹑呋塞米及卷曲霉素﹑順鉑﹑萬古霉素等合用，或先后連續局部或全身應用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥后仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素類合用，或先后連續局部或全身應用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，后者可導致骨骼肌軟弱無力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒物合用或先后應用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性霉素B﹑頭孢噻吩鈉﹑呋喃妥因鈉﹑磺胺嘧啶鈉和四環素等(以上均為注射液)聯合應用，因可發生配伍禁忌。
7.本品與β內酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用常可獲得協同作用。
8.本品與β內酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導致相互失活，需聯合應用時必須分瓶滴注。

長期或大量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆聽力減退及神經肌肉阻滯作用等。由于缺少特異性拮抗劑，主要用對癥療法和支持療法。腹膜透析或血液透析可幫助本品從血液中清除。

1.本品屬氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大霉素相似。
(1)本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
(2)體外研究提示，西索米星對金黃色葡萄球菌和大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、痢疾桿菌等革蘭陰性菌有效。
(3)對銅綠假單胞菌的抗菌作用較慶大霉素強，與妥布霉素相近；對沙雷桿菌的作用低于慶大霉素，但高于妥布霉素。
2.聽覺毒性：豚鼠連續30天肌注或靜注西索米星，500mg/Kg/天組動物均出現耳廓反射消失，聽覺性腦干反應振幅下降，螺旋器損傷及前庭功能輕度損傷，其損傷程度，出現頻率在給藥途徑間未見差別；30mg/Kg/天組中，8例中有1例出現輕度前庭功能損傷。

1.本品的體內過程與慶大霉素相近。
2.正常人單次靜脈給藥1mg/kg后，血藥峰濃度(Cmax)約為7.4mg/L，血消除半衰期(t1/2β)約為2小時，腎功能減退者半衰期相應延長。24小時內自尿排出給藥量的75%左右。
3.與其他氨基糖苷類抗生素相仿，本品可在腎中積聚，腎皮質中濃度較髓質高，尿毒癥患者經8小時血液透析后血藥濃度可降低約50%。

密閉，在涼暗處保存。

1.腎功能正常者。
(1)成人：輕度感染一日0.1g(以西索米星計)，重度感染一日0.1.g(2瓶)，均分2～3次給藥。
(2)小兒：按體重一日2～3mg/kg，分2～3次給藥。
(3)療程均不超過7～10日。有條件時應進行血藥濃度監測。
2.腎功能減退者。腎功能減退患者應用本品時，應根據腎功能調整劑量。有條件者應同時監測血藥濃度，以調整劑量。