注射用硫酸依替米星

慢性支氣管炎,急性鼻竇炎,社區(qū)獲得性肺炎,單純性尿路感染,膀胱炎,復(fù)雜性尿路感染,急性腎盂腎炎,急性鼻竇炎

1.本品適用于對(duì)其敏感的大腸埃希桿菌﹑克雷伯氏肺炎桿菌﹑沙雷氏桿菌屬﹑枸橡酸桿菌﹑腸桿菌屬﹑不動(dòng)桿菌屬﹑變形桿菌屬﹑流感嗜血桿菌﹑銅綠假單胞菌和葡萄球菌等引起的各種感染。
2.臨床研究顯示本品對(duì)以下感染有較好的:
(1)呼吸道感染:如急性支氣管炎﹑慢性支氣管炎急性發(fā)作﹑社區(qū)肺部感染等。
(2)腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)感染:如急性腎盂腎炎﹑膀胱炎﹑慢性腎盂腎炎或慢性膀胱炎急性發(fā)作等。
(3)皮膚軟組織和其它感染:如皮膚及軟組織感染﹑外傷﹑創(chuàng)傷和手術(shù)產(chǎn)后的感染及其他敏感菌感染。

1.本品系半合成氨基糖苷類抗生素，其不良反應(yīng)為耳﹑腎的不良反應(yīng)，發(fā)生率和嚴(yán)重程度與奈替米星相似。
2.個(gè)別病例可見(jiàn)尿素氮(BUN)﹑S一Cr或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)﹑門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)﹑堿性磷酸酶(ALP)等肝腎功能指標(biāo)輕度升高，但停藥后即恢復(fù)正常。
3.本品的耳毒性和前庭毒性主要發(fā)生于腎功能不全的患者﹑劑量過(guò)大或過(guò)量的患者，表現(xiàn)為眩暈﹑耳鳴等，個(gè)別患者電測(cè)聽(tīng)力下降，程度均較輕。
4.其他罕見(jiàn)的反應(yīng)有惡心﹑皮疹﹑靜脈炎﹑心悸﹑胸悶及皮膚瘙癢等。

對(duì)本品及其他氨基糖苷類抗生素過(guò)敏者禁用。

1.在使用本品治療過(guò)程中應(yīng)密切觀察腎功能和第八對(duì)顱神經(jīng)功能的變化，并盡可能進(jìn)行血藥濃度檢測(cè)，尤其是己明確或懷疑有腎功能減退或衰竭患者﹑大面積燒傷患者﹑新生兒﹑早產(chǎn)兒﹑嬰幼兒和老年患者﹑休克﹑心力衰竭﹑腹水﹑嚴(yán)重脫水患者及腎功能在短期內(nèi)有較動(dòng)者。
2.本品屬氨基糖苷類抗生素，可能發(fā)生神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。因此對(duì)接受劑﹑琥珀膽堿﹑筒箭毒堿或大量輸入枸橡酸抗凝劑的血液患者應(yīng)特別注意，一旦出現(xiàn)神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象應(yīng)停用本品，靜脈內(nèi)給予鈣鹽進(jìn)行治療。
3.使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請(qǐng)咨詢醫(yī)生。
4.同時(shí)使用其他藥品，請(qǐng)告知醫(yī)生。
5.請(qǐng)放置于兒童不能觸及的地方。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

36個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

孕婦使用本品前必須充分權(quán)衡利弊。哺乳期婦女在用藥期間需暫時(shí)停止哺乳。

本品屬氨基糖苷類抗生素，兒童慎用。或遵醫(yī)囑。

由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。或遵醫(yī)囑。

本品應(yīng)當(dāng)避免與其他具有潛在耳﹑腎毒物如多粘菌素﹑其他氨基糖苷類等抗生素﹑強(qiáng)利尿酸及呋塞米(速尿)等聯(lián)合使用，以免增加腎毒性和耳毒性。

1.本品系半合成水溶性抗生素，屬氨基糖苷類。
2.體外抗菌作用研究表明：本品抗菌譜廣，對(duì)多種病原菌有較好抗菌作用，其中對(duì)大腸埃希桿菌、克雷伯氏肺炎軒菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、奇異變形桿菌、沙門(mén)菌屬、流感嗜血桿菌及葡萄菌屬等有較高的抗菌活性，對(duì)部分假單胞桿菌、不動(dòng)桿菌屬等具有一定抗菌活性，對(duì)部分慶大霉素、小諾霉素和頭孢唑啉耐藥的金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌和克雷伯氏肺炎桿菌,其體外MIC值仍在本品治療劑量的血藥濃度范圍內(nèi)。對(duì)產(chǎn)生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐藥的葡萄球菌（MRSA）亦有一定抗菌活性。
3.本品的作用機(jī)制是抑制敏感菌正常的蛋白質(zhì)合成。
4.動(dòng)物耳毒性試驗(yàn)結(jié)果可見(jiàn)本品肌內(nèi)注射的耳毒性比其他氨基糖苷類抗生素偏低。與奈替米星相似。

健康成人一次靜脈滴注0.1、0.15和0.2g依替米星后血清藥物濃度分別為11.30、14.6、19.79mg/L。血消除半衰期（tl/2β）約為1.5小時(shí)，24小時(shí)內(nèi)原型在尿中的排泄量約為80%左右。健康成人每日給藥2次，間隔12小時(shí)，連續(xù)給藥7天，血中也無(wú)明顯的蓄積作用，本品與血清蛋白的結(jié)合率為25%左右。

密閉，在涼暗處保存。

溶解于0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液100ml中靜脈滴注。
1.成人推薦劑量：對(duì)于腎功能正常泌尿系感染或全身性感染的患者，一次0.1～0.15g，一日2次(每12小時(shí)1次)，或0.2g-0.3g，每日一次，每次滴注1小時(shí)。療程為5～10日。依據(jù)患者的感染程度遵醫(yī)囑進(jìn)行劑量的調(diào)整。
2.腎功能受損的患者，不宜使用本品。如必要時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量，并應(yīng)監(jiān)測(cè)血清中依替米星的濃度，此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最適合觀察腎功能程度的指標(biāo)。調(diào)整劑量時(shí)可采用下述兩個(gè)方案中的一種：
(1)改變給藥次數(shù)的方案：調(diào)整劑量的一種方法是延長(zhǎng)兩次常規(guī)給藥的間隔時(shí)間。由于血清肌酐水平與依替米星血消除半衰期(t1/2β)高度相關(guān),因此,實(shí)驗(yàn)室檢查可提供調(diào)整給藥間隔的指標(biāo)。兩次給藥的間隔時(shí)間(小時(shí))大致等于血清肌酐水平(mg/l00ml)乘以8;例如：一個(gè)體重60kg的患者,血清肌酐水平為3.0mg/l00ml,該患者使用依替米星的治療方案應(yīng)為：每次劑量為2mg/kg×60kg即120mg,二次間隔時(shí)間按血清肌酐水平3.0(mg/100ml)×8計(jì)算,即24小時(shí)。
(2)改變治療劑量的方案：對(duì)具有腎功能不全的嚴(yán)重全身感染者,可增加依替米星的給藥次數(shù),但應(yīng)減少治療劑量。對(duì)這類患者,應(yīng)當(dāng)測(cè)定血清依替米星濃度。
3.推薦的方法是：
(1)在給予常規(guī)的首次劑量后,改為每8小時(shí)給藥方法是：把常規(guī)推薦的劑量除以血清肌酐水平;例如：一個(gè)體重60kg的患者,首次劑量120mg,血清肌酐濃度3.0mg/l00ml,該患者使用依替米星的治療方案為：一次劑量為(120÷3)即40mg,每8小時(shí)1次。
(2)如果已知肌酐清除率,則每間隔8小時(shí)所使用的維持劑量可以用以下計(jì)算公式:維持劑量=患者的CCr/正常的CCr×常規(guī)的維持劑量
注：CCr為肌酐清除率上述推薦的劑量計(jì)算方法僅用于血清依替米星水平不能監(jiān)測(cè)時(shí)。由于在感染過(guò)程中,腎功能隨時(shí)可發(fā)生變化,因此依替米星的使用劑量也應(yīng)隨時(shí)給予調(diào)整。