蛛網(wǎng)膜下腔出血,顱內(nèi)動脈瘤,羊水栓塞,動脈瘤,血友病,腦水腫,腦梗塞

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發(fā)性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，一般不用本品。本品尚適用于：1．前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術(shù)出血。2．用作組織型纖溶酶原激活物(t—PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。3．工人流產(chǎn)、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。4．病理性宮腔內(nèi)局部纖溶性增高的月經(jīng)過多，眼前房出血及嚴重鼻出血。5．中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網(wǎng)膜下腔出血和顱內(nèi)動脈瘤出血，應(yīng)用本品止血優(yōu)于其它抗纖溶藥，但必須注意并發(fā)腦水腫或腦梗塞的危險性，至于重癥有手術(shù)指征患者，本品僅可作輔助用藥。6．治療遺傳性血管神經(jīng)性水腫，可減少其發(fā)作次數(shù)和嚴重程度。7．血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應(yīng)用本藥。8．防止或減輕因子Ⅷ或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術(shù)后的出血。9．溶栓過量所致的嚴重出血。

本品不良反應(yīng)較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內(nèi)血栓形成和出血；尚有腹瀉、惡心及嘔吐。較少見的有經(jīng)期不適(經(jīng)期血液凝固所致)；由于本品可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，特別與注射速度有關(guān)，但很少見。必須持續(xù)應(yīng)用本品較久者，應(yīng)作眼科檢查監(jiān)護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。嚴重不良反應(yīng)：據(jù)報道，有出現(xiàn)休克的報告，因此，應(yīng)密切觀察，一旦出現(xiàn)，應(yīng)立即停藥，給予對癥處置。

對本品過敏者禁用。

1．應(yīng)用本品患者要監(jiān)護血栓形成并發(fā)癥狀的可能性，對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)，宜慎用。2．本品可致繼發(fā)性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實質(zhì)病變發(fā)生大量血尿時要慎用。3．與其它凝血因子(如因子IX)等合用，應(yīng)警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當。4．本品一般不單獨用于彌散性血管內(nèi)凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。如有必要，應(yīng)在肝素化的基礎(chǔ)上才應(yīng)用本品。5．宮內(nèi)死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。6．慢性腎功能不全時，用量應(yīng)酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。7．治療前列腺手術(shù)出血時，本品用量也應(yīng)減少。

管制抗生素玻璃瓶裝1瓶/盒，10瓶/盒

處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個月

國產(chǎn)

一般高齡患者因生理機能的減退，應(yīng)注意減少用藥量，或遵醫(yī)囑。

1．與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。2．與口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑合用，有增加血栓形成的危險。

尚不明確。一旦過量，應(yīng)給予對癥和支持治療。

纖溶現(xiàn)象與機體在生理或病理狀態(tài)下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關(guān)，也與纖溶引起的機體反應(yīng)，各種出血癥狀及變態(tài)反應(yīng)等的發(fā)生發(fā)展的治愈相關(guān)聯(lián)。本品可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態(tài)反應(yīng)、消炎效果。1．抗纖維蛋白溶酶的作用氨甲環(huán)酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結(jié)合部位（LBS）強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結(jié)合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外，在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環(huán)酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。2．止血作用異常亢進的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解，輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解，因而考慮在一般出血時，氨甲環(huán)酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。3．抗變態(tài)反應(yīng)、消炎作用氨甲環(huán)酸可抑制引起血管滲透性增強，變態(tài)反應(yīng)及炎癥性病變的凝肽及其它活性肽的產(chǎn)生(豚、大鼠)。

1．血藥濃度據(jù)報道：健康成年人單劑靜脈內(nèi)給藥1000mg時，血藥濃度的變化如下所示：氨甲環(huán)酸單劑量靜脈內(nèi)給藥時血藥濃度。點擊放大單劑量靜脈內(nèi)給藥時氨甲環(huán)酸的藥代動力學參數(shù)(N=5)點擊放大注：給藥后15分鐘2．分布大鼠單次靜脈內(nèi)給14C-氨甲環(huán)酸時，組織內(nèi)分布依次為：肝、腎、肺最高，胰腺、腎上腺、脾、前列腺、結(jié)腸、子宮、心臟，肌肉為其次，腦內(nèi)最低。3．代謝、排泄健康成人靜脈注射氨甲環(huán)酸1000mg，氨甲環(huán)酸被迅速吸收，給藥后24小時，給藥量的76%以原型經(jīng)尿排出。

密閉，涼暗處保存。

靜脈滴注：一般成人一次0.25-0.5g（5/8-1.25），必要時可每日1-2g（2.5-5瓶），分1-2次給藥。根據(jù)年齡和癥狀可適當增減劑量，或遵醫(yī)囑。為防止手術(shù)前后出血，可參考上述劑量。治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血。劑量可酌情加大。

本品為白色或類白色疏松狀物或粉末。