倍怡

原發性高血壓

本品適用于治療原發性高血壓。

1.臨床試驗發現本品耐受性良好;不良反應輕微且短暫，一般不需終止治療。應用本品總的不良反應發生率與安慰劑類似。
2.在對原發性高血壓的臨床對照研究中，發生率≥1％，與藥物有關，發生率比安慰劑高的唯一不良反應是頭暈。另外，不足1％的病人發生與劑量有關的性低血壓。盡管皮疹在對照臨床試驗中的發生率較安慰劑低，但也有個別報導。臨床研究中至少兩個病人或受試者使用氯沙坦后發生潛在的嚴重不良事件或發生率

對本品任何成份過敏者禁用。

1.過敏反應:血管性水腫.見不良反應.
2.低血壓及電解質或體液平衡失調.血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿藥治療的病人)，可發生癥狀性低血壓，在使用本品治療前應該糾正這些情況，或使用較低的起始劑量.(見用法用量).
3.應當注意，在腎功能不全，伴或不伴有糖尿病的患者中常見電解質平衡失衡.在2型糖尿病伴蛋白尿的患者中進行臨床研究，氯沙坦鉀治療組高鉀血癥的發生率較安慰劑組高;然而，幾乎沒有患者因高鉀血癥中斷治療(見不良反應和實驗室檢查結果).
4.肝功能損害.藥代動力學資料表明，肝硬化病人氯沙坦的血漿濃度明顯增加，故對有肝功能損害病史的病人應該考慮使用較低劑量(見用法用量).
5.腎功能損害.由于抑制了腎素一血管緊張素系統，已有關于敏感個體出現包括腎衰在內的腎功能的變化的報導;停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復.對于腎功能依賴于腎素一血管緊張素一醛固酮系統活性的病人(如嚴重的充血性心力衰竭病人)，應用血管緊張素轉換酶抑制劑治療可引起少尿或進行性氮質血癥以及(罕有)急性腎功能衰竭或死亡.使用氯沙坦治療也有類似報道.對于雙側腎動脈狹窄或只有單側腎臟而腎動脈狹窄的病人，影響腎素—血管緊張素系統的其他藥物可增加其血尿素和血清肌酐含量.使用本品也有類似的報導，停止治療后，這些腎功能的變化可以恢復.

50mg*14片/盒

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

孕婦用藥。當孕婦在懷孕中期和后期用藥時，直接作用干腎素一血管緊張素系統的藥物可引起正在發育的胎兒損傷，甚至死亡。當發現懷孕時，應該盡早停用本品。盡管沒有懷孕婦女使用本品的經驗，但使用氯沙坦鉀進行的動物研究已證明有胎兒及新生兒損傷和死亡。其機制被認為是通過藥物介導而對腎素—血管緊張素系統作用所致。人類胎兒從懷孕中期開始的腎灌注，取決于腎素—血管緊張素系統的發育，因此，如果在懷孕的中期和后期應用本品，對胎兒的危險會增加。哺乳期婦女用藥。尚不知道氯沙坦是否經人乳分泌。由于許多藥物可經人乳分泌，而對哺乳嬰兒產生不良作用，故應該從對母體重要性的考慮來決定是停止哺乳還是停用藥物。

已經在年齡＞1個月至16歲的高血壓兒童中建立本品的抗高血壓作用。來自于足夠的兒童及成人對照研究和在兒童中使用的文獻報道的證據都支持本品在這些年齡組的運用。對50例高血壓兒童，年齡在＞1個月至＜16歲，每天一次口服氯沙坦劑量約為0.54－0.77mg/kg（平均劑量），進行氯沙坦的藥代動力學研究。在所有年齡組，氯沙坦均形成活性代謝物。總的說來，氯沙坦和它的活性代謝物的藥代動力學在所研究的各年齡組之間相似，與已有的成人藥代動力學數據一致。一項由177例年齡在6－16歲的高血壓兒童參加的臨床研究，體重≥20kg

在臨床研究中本品的有效性和安全性沒有年齡差異。

1.在臨床藥動學的研究中，已確認和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。
2.已有報道利福平和氟康唑可降低活性代謝產物水平。這些相互作用的臨床結果還沒有得到評價。
3.與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣，本品與保鉀利尿藥(如：螺內酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、補鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時，可導致血鉀升高。
4.與其他抗高血壓藥物一樣，非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。

關于人類用藥過量的資料很少。
1.用藥過量最可能的表現將是低血壓和心動過速。由于副交感神經（迷走神經）的興奮，可發生心跳過緩。如果發生癥狀性低血壓，應該給予支持療法。
2.氯沙坦及其活性代謝產物都不能通過血液透析而清除。

1.本品為血管緊張素II受體(AT1型)拮抗劑。可以阻斷內源性及外源性的血管緊張素II所產生的各種藥理作用(包括促使血管收縮，醛固酮釋放等作用)；本品可選擇性地作用于AT1受體，不影響其他激素受體或心血管中重要的離子通道的功能，也不抑制降解緩激肽的血管緊張素轉化酶(激肽酶II)，不影響血管緊張素II及緩激肽的代謝過程。
2.雄性小鼠口服氯沙坦鉀其LD50為2248mg/Kg(6744mg/m2)(是推薦的成人每天最大劑量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其顯著的最小致死量分別為1000mg/Kg(3000mg/m2)和2000mg/Kg(11800mg/m2),分別是推薦成人每天最大劑量的500倍和1000倍。
3.通過對猴子進行三個月，大鼠和狗進行一年的多次口服給藥的一系列毒性試驗來評價氯沙坦鉀的潛在毒性，未發現會阻礙在治療劑量水平上服藥

1.本品口服吸收良好，經首過代謝后形成羧酸型活性代謝物及其它無活性代謝物；生物利用度約為33%。
2.氯沙坦及其活性代謝產物的血藥濃度分別在1小時及3?4小時達到峰值。半衰期分別為2小時和6?9小時。氯沙坦及其活性代謝產物的血漿蛋白結合率≥99%；血漿清除率分別為600毫升/分鐘和50毫升/分鐘。腎清除率分別為74毫升/分鐘和26毫升/分鐘。
3.氯沙坦及其代謝產物經膽汁和尿液排泄。

30℃以下，干燥處保存，密閉，避光。

國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(X-144)-2003Z

1、本品可同其他抗高血壓藥物一起使用。
2、本品可與或不與食物同時服用。
3、對大多數病人，通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到每天一次100mg可產生進一步的降壓作用。
4、對血管容量不足的病人(例如應用大劑量利尿劑治療的病人)，可考慮采用每天一次25mg的起始劑量。
5、對老年病人或腎損害病人包括透析的病人，不必調整起始劑量。對有肝功能損害病史的病人應考慮使用較低劑量。

本品50mg為白色橢圓形薄膜衣片，除去膜后片芯顯白色或類白色。