神威藥業(yè)

呼吸道感染,泌尿道感染,腹腔感染,外傷感染,敗血癥,呼吸道感染

本品主要用于大腸埃希菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔及外傷感染，也可用于敗血癥。

1.常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性，影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性，影響前庭，腎毒性)。
2.少見視力減退(視神經(jīng)炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經(jīng)肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。
3.極少見過敏性休克。

1.對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。
2.腎衰竭者禁用。

1.腎功能不全、肝功能異常、前庭功能或聽力減退者、失水、重癥肌無力或帕金森病及老年患者慎用。
2.用藥時間一般不宜超過14日，若必須繼續(xù)用藥時，應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監(jiān)護。
3.交叉過敏，對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素、慶大霉素過敏的患者，可能對本品過敏。
4.有條件時療程中應監(jiān)測血藥濃度，并據(jù)此調整劑量，不能測定血藥濃度時，應根據(jù)測得的肌酐清除率調整劑量，尤其對腎功能減退者、早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或嚴重失水等患者。
5.本品一般只供肌內注射;稀釋后可靜脈滴注;但不能靜脈注射，以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。
6.長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長。
7.應給患者補充足夠的水分，以減少腎小管損害。

安瓿瓶

處方藥

非醫(yī)保

否

18個月

1.本品可進入胎兒臍帶和羊水中，濃度約為母體濃度的二分之一，故孕婦禁用。
2.本品在乳汁中的濃度約為母體濃度的15%，故哺乳期婦女使用本品時暫停哺乳。

早產(chǎn)兒、新生兒、嬰幼兒慎用本品。若使用本品，應根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。

老年患者應根據(jù)腎功能減量使用。高齡患者禁用本品。

1.本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應用，可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。可能發(fā)生聽力減退，停藥后仍可能進展至耳聾;聽力損害可能恢復或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復。
2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐、海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、順鉑、萬古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發(fā)生聽力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。
3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。
4.本品與多粘菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用，后者可導致骨骼肌軟弱無力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。
5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒性合用或先后應用，以免加重腎毒性或耳毒性。
6.本品不宜與兩性霉素B、頭孢噻吩鈉、呋喃妥因鈉、磺胺嘧啶鈉和鹽酸四環(huán)素等(以上均為注射液)聯(lián)合應用，因可發(fā)生配伍禁忌。
7.本品與β內酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)合用常可獲得協(xié)同作用。
8.本品與β內酰胺類(頭孢菌素類或青霉素類)混合可導致相互失活，需聯(lián)合應用時必須分瓶滴注。

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

1.藥理：
(1)本品為氨基糖苷類抗生素。抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、產(chǎn)氣桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、某些吲哚陽性變形桿菌、銅綠假單胞菌、某些奈瑟菌、某些無色素沙雷桿菌和志賀菌等革蘭陰性菌有抗菌作用。
(2)革蘭陽性菌中，金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)?內酰胺酶株)對本品敏感;鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)均對本品耐藥。
(3)厭氧菌(擬桿菌屬)、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌亦對本品耐藥。
(4)本品對細菌產(chǎn)生的氨基糖苷乙酰轉移酶AAC(6')穩(wěn)定，故對因產(chǎn)生該酶而對卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐藥的細菌仍有抗菌活性。
(5)本品最低抑菌濃度為0.1～6.25mg/L。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。
2.毒理：
(1)急性毒性：靜脈注射本品的半數(shù)致死量(LD50)為78.9mg/kg，肌內注射的LD50為286±19.7mg/kg。
(2)性：以雄性健康Wistar大鼠(體重為200±20g)進行實驗，結果表明，即使肌內大劑量注射本品(156mg/kg)，連續(xù)30天，動物均可存活;雖在注射后7～10天，動物有時出現(xiàn)萎靡、食欲不振等情況，但注射后期反應好轉，停藥后活動恢復正常。
(3)腎、耳毒性：南京醫(yī)學院藥理教研室的研究結果表明，本品的腎臟毒性較輕微，大劑量(156mg/kg)給藥時，僅見腎上皮細胞有較明顯的空泡變性，其他無特殊病變，豚鼠(10只)應用本品后，聽力與前庭功能均無變化，處死動物后作耳蝸鋪片，7只豚鼠耳蝸毛細胞完全正常，另外3只僅有少數(shù)耳蝸毛細胞壞死(分別為10，10，17個)。

1.本品肌內注射吸收良好。肌內注射本品60mg和120mg，血藥峰濃度(Cmax)分別為4.67±1.00mg/L和9.60±3.86mg/L，達峰時間(tmax)分別為0.67小時和0.75小時，血消除半衰期(t1/2?)分別為2.34小時和2.63小時。以60mg/小時恒速滴注本品，半小時血藥濃度平均值約為2.54mg/L，血藥峰濃度(Cmax)(滴注完畢時)為4.75±0.65mg/L，血消除半衰期(t1/2?)約為2.5小時。
2.本品吸收后廣泛分布于各種體液和組織中，但在膽汁中濃度低。
3.本品主要隨尿排泄，給藥后6～8小時，給藥量的60～70%被排泄，腎功能減退時，尿中排泄量減低。
4.本品可進入胎兒臍帶和羊水中，但濃度僅為母體濃度的二分之一;乳汁中的濃度約為母體濃度的15%。
5.尿中未發(fā)現(xiàn)有活性的代謝物。

密封，置陰涼處。

肌內注射或稀釋后靜脈滴注。成人肌內注射：一次60～80mg，必要時可用至120mg，一日2～3次;靜脈滴注：一次60mg，加入氯化鈉注射液100ml中恒速滴注，于1小時滴完。小兒按體重3～4mg/kg，分2～3次給藥。

注射劑