高血壓

高血壓(可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用)。

1.大多數患者對本品的耐受性良好，較常見輕微且短暫的頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。
2.少見的不良反應有：性低血壓、暈厥、紅斑和乏力、過敏/血管神經性水腫(偶爾發生于面部、四肢、唇舌、聲門和/或喉部)。
3.偶見下列副作用：
(1)心血管系統：缺血性心臟病或腦血管病(患者于血壓過度下降時，導致心肌梗死或腦血管意外，心悸、心動過速)；
(2)消化系統：腹痛、口干、肝細胞性或膽汁郁積性肝炎、肝硬化；
(3)神經系統：情感變化，神智不清。皮膚：風疹、皮疹、出汗、對光敏感或其它皮膚癥狀；
(4)泌尿生殖系統：尿毒癥、尿量減少/無尿、腎功能不全、急性腎衰竭、性無能；
(5)其它：發熱、血管炎、肌痛、關節神經痛/關節炎；
4.實驗室檢查：血尿素和血清肌酐升高、血紅蛋白和紅細胞壓積輕度減少、抗核抗體陽性，血沉加快、嗜伊紅血細胞及白細胞增多、高鉀血癥。

1.對本品任何成份過敏的患者。
2.有使用ACE抑制劑治療引起血管神經性水腫病史的患者。
3.孤立腎，移植腎，雙側腎動脈狹窄腎功能減退者。

1.雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。
2.面部及唇部發生血管神經性水腫，立即停藥，并用抗過敏劑減輕癥狀。喉部血管神經性水腫可因氣道阻塞致命，應立即皮射1:1000腎上腺素溶液0.3ml～0.5ml并有確保氣道通暢的措施。
3.下列情況慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。
(2)骨髓抑制。
(3)腦或冠狀動脈供血不足．可因血壓降低而缺血加重。
(4)血鉀過高。
(5)腎功能障礙時可致血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，并使本品貯留。
(6)嚴格限制食鹽、血容量不足或進行透析治療者，首劑應用本品可能發生嚴重的低血壓。
4.用本品期間檢查:腎功能障礙或白細胞缺乏的病人最初2個月內每2周檢查白細胞計數及分類計數1次，以后定期檢查。

10mg*8粒

處方藥

醫保乙類

否

18個月

國產

孕婦服用血管緊張素轉換酶抑制劑能導致胎兒和新生兒死亡，一旦發現懷孕應立即停用本品。妊娠6～9個月期間應用血管緊張素轉換酶抑制劑可導致低血壓﹑新生兒骨骼發育不全﹑無尿﹑可逆性何非可逆性腎功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。

小兒用量未定，研究不充分.在新生兒和嬰兒，會有少尿和神經異常之虞，可能與本品降低血壓導致腎與腦缺血有關.

年齡對本藥的藥效和安全性無影響.但年伴有腎功能衰退者，應減少本藥劑量，之后根據血壓情況調整劑量.

1.用強心甙與利尿劑的心功能不全病人已有水﹑鈉缺失者，開始用本品時應采用小劑量;
2.與保鉀利尿藥如螺內酯﹑氨苯蝶啶﹑阿米洛利合用可能引起血鉀過高，尤其是腎功能不全的病人。
3.非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，并引起水﹑鈉潴留，減弱本品的降壓作用。
4.與其他降壓藥合用時有協同降壓作用，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用。
5.與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，須監測鋰鹽的濃度。

沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓為衡量指標。治療可靜脈注射生理鹽水，用血液透析可清除本藥。

1.藥理
本品為競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉換為血管緊張素II，減少醛固酮分泌，升高血漿腎素活性，同時還抑制緩激肽的降解，降低血管阻力。臨床試驗表明非洲裔高血壓患者（通常為低腎素性）單獨用本品時降壓較其他患者低。本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。
本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負荷，減低肺毛細血管楔嵌壓或前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心功能不全患者的心排血量，延長運動耐量和時間。大規模臨床試驗證實急性心肌梗死患者早期應用本品可降低死亡率。
2.毒理
(1)本品可通過小鼠的血腦屏障。
(2)本品每日給予300mg/kg對雌、雄性鼠的生殖能力無不良作用。
(3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量(按體表面積計算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品，未發現有致畸作用。妊娠鼠服同位素標記的賴諾普利，胎盤中有放射活性，但胎兒體內未見到。
(4)哺乳鼠服14C標記的賴諾普利，乳汁中存在放射活性。
(5)未發現本品有致癌作用。
(6)鼠口服本品90mg/kg日，為期105周；或135mg/kg/日，為期92周未發現本品有致癌作用。

本品口服后約吸收25％（6％～60％），心功能不全病人降至16%，不受食物影響。口服后1小時內起效，6小時達峰作用，作用維持約24小時。本品基本不與血漿蛋白結合。健康年輕人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日，連續7日，老年健康志愿者的血藥峰濃度較年輕人高，心功能不全者更高，無藥物蓄積。本品T1/2為12小時，不經代謝100％以原型從尿中排除。腎功能衰竭時，僅在腎小球濾過率低于30mL/min時，本品的峰、谷濃度升高，達峰時間和達穩態時間延長。急性心肌梗死患者本品達峰時間略延長。本品可經血液透析清除。

遮光，密封保存。

1.血壓:
始劑量通常為10mg/次，維持劑量10mg/次，最高劑量80mg/次。正服利尿劑的患者，開始本品治療前3日應停服利尿劑，不能停用利尿劑者，初始劑量降為5mg，隨后根據血壓調整。利尿劑若需要，可以再次使用。肌酐清除率10～20mL/分的腎衰患者，初始劑量2.5mg～5mg/日;肌酐清除率低于10mL/分者，初始劑量2.5mg/日，最高劑量40mg/日。
2.慢性心功能不全同時合并高血壓患者
初始劑量2.5mg/日，常用有效量5mg～20mg，每日l次。對于有癥狀性低血壓傾向的患者﹑伴或不伴低鈉血癥者﹑血容量減少或接受強利尿劑的患者，使用本品前應盡可能予以糾正，同時仔細監察每次用藥對血壓的影響。
3.急性心肌梗死:
劑口服5mg，24小時及48小時后再分別給予5mg和10mg，隨后每天10mg，應持續6周。低收縮壓的病人(收縮壓120mmHg)或梗塞后。天內的病人應給予較低量2.5mg。如果發生低血壓(收縮壓低于100mmHg)，維持量可臨時降至2.5mg;如果低血壓持續存在(收縮壓低于90mmHg持續1小時)應停用本藥。本藥可作為心肌梗死的二級預防用藥。