注射用亞葉酸鈉

巨幼細胞性貧血,直腸癌,貧血,貧血

1．用作葉酸拮抗劑（如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。2．用于防治甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。3．也可用于葉酸缺乏所引起的巨幼細胞性貧血的治療。4．與5-氟尿嘧啶合用，用于治療晚期結腸、直腸癌。

很少見，偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等其它過敏反應。大劑量應用偶見胃腸功能紊亂，失眠、煩躁、抑郁。

惡性貧血及維生素B12缺乏引起的巨幼細胞性貧血禁用本品；禁止鞘內注射本品。

1．初次使用本品，應在有經驗的醫師指導下用藥，并嚴格按照規定的劑量及用藥時間執行。2．當患者有下列情況者，本品應慎用于甲氨蝶呤的“解救”治療：酸性尿（pH<7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內排出，病情急需者，本品劑量可能要加大。3．接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監測：（1）治療前觀察肌酐廓清試驗；（2）甲氨蝶呤大劑量用藥后12～24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調整本品劑量和應用時間；當甲氨蝶呤濃度低于5×10－8mol/L時，可以停止實驗室監測；（3）甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量，用藥后24小時肌酐量大于治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；（4）甲氨蝶呤用藥前及用藥后每6小時應監測尿液酸堿度，要求尿液pH值在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療，在注射當天及注射后2日（每日補液量在3000ml/m2）；（5）本品與甲氨蝶呤不宜同時使用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24～48小時再啟用本品，劑量應要求血清濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。4．臨床使用本品應用現配液，避免光線直接照射及熱接觸。

0.1g/瓶

處方藥

非醫保

否

24個月。

國產

管動物研究未顯示本品有生殖毒性，但由于亞葉酸鈉未進行適當的充分對照的妊娠婦女臨床研究，因此如非確實必要，本品不應在妊娠期使用。尚不清楚本品是否經人乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用本品。

服用抗癲癇藥的兒童應慎用本品（見藥物相互作用），其它兒童用藥尚不明確。

有研究指出，本品與氟尿嘧啶聯合用藥時老年患者和/或身體虛弱者其嚴重胃腸道毒性的危險性增大。老年患者慎用本品。

大量葉酸可能對抗苯巴比妥、苯妥英鈉和撲米酮的抗癲癇作用，使某些正在服用抗癲癇藥兒童的癲癇發作率增加。動物和人的初步研究顯示，全身給藥時有少量亞葉酸鈉以5－甲基四氫葉酸的形式進入脊髓，使甲氨蝶呤鞘內給藥后的通常血藥濃度出現下降。因此高劑量的亞葉酸鈉可能降低甲氨蝶呤鞘內給藥的效果。亞葉酸鈉可能增加5-氟尿嘧啶的毒性。主要表現在白細胞減少﹑粘膜炎﹑口腔炎或腹瀉上，這些毒性可能呈劑量限制性。若該聯合用藥的毒性比5-氟尿嘧啶單獨給藥時的更大，則5-氟尿嘧啶的劑量應在原調整的基礎上進一步降低。

本品過量使用可能抵消葉酸拮抗劑的化果。

本品是葉酸還原型的甲酰化衍生物，系葉酸在體內的活化形式。葉酸在小腸細胞內經二氫葉酸還原酶還原并甲基化，轉變為甲基四氫葉酸，然后作為輔酶參與體內嘌呤和嘧啶核苷酸的合成及某些氨基酸的轉化。甲氨蝶呤可與二氫葉酸還原酶結合，阻斷二氫葉酸轉變為四氫葉酸，從而抑制胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質的合成。本品進入體內后，通過四氫葉酸還原酶轉變為四氫葉酸，可限制甲氨蝶呤對正常細胞的損害程度，并能逆轉甲氨蝶呤對骨髓和胃腸粘膜的反應，但對已出現的甲氨蝶呤所致神經毒性則無明顯作用。

肌注或靜注后，0.6～0.8小時達峰值。T1/2為3.5～6.2小時。作用持續3～6小時，經肝作用后代謝成5-甲基四氫葉酸，80%～90%經腎排出，小量5%～8%隨糞便排泄。

遮光、密閉保存。

國家食品藥品監督管理局標準YBH00232009(0.1g)國家食品藥品監督管理局標準YBH00222009(0.2g)

-

本品為淡黃色至黃色的疏松塊狀物或粉末。