辛伐他汀
來源：國藥集團威奇達藥業(yè)有限公司 日期：2018-12-05 03:47:40
-
- 批準文號：國藥準字H20067103
- 英文名稱：Simvastatin
- 產(chǎn)品類別：化學藥品
- 所在地區(qū)：山西大同
- 劑型：原料藥
- 規(guī)格：----
- 生產(chǎn)地址：山西省大同市經(jīng)濟技術開發(fā)區(qū)第一醫(yī)藥園區(qū)
- 批準日期：2016-05-20
- 藥品本位碼：86902954003666
- 相關疾病
混合型高脂血癥,高脂蛋白血癥Ⅰ型,純合子家族性高膽血癥
- 適應癥
以TC升高為主的混合型高脂血癥，可用于高脂蛋白血癥Ⅰ型及純合子家族性高膽血癥的治療。
- 不良反應
1.最常見不良反應是胃腸道癥狀，包括便秘、腹痛、消化不良、腹脹和惡心。本品引起肝臟受損并不常見，主要表現(xiàn)為血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。長期接受辛伐他汀治療者約有3.5%出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶一過性升高。連續(xù)兩次或多次實驗室檢查發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值3倍的病例少見。
2.大約5%接受辛伐他汀治療的患者可出現(xiàn)肌酸激酶(CK)一過性輕度升高(大于正常參考值的3倍)，通常無臨床意義。
3.少數(shù)服用HMG-CoA還原酶抑制劑者可發(fā)生肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但這種肌炎常為自限性。 - 禁忌
對本類藥物過敏者、血轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)顯著增高無原因可解釋者、活動性肝病、嚴重肝臟損害、低白蛋白血癥、膽汁淤積性肝硬化、孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應忌用。
- 注意事項
1.如血清總膽水平<3.6mmol/L或LDL-膽水平<1.94mmol/L，需減量。
2.腎功能不全患者不需調(diào)整劑量。 - 外用藥
否
- 國家/地區(qū)
國產(chǎn)
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應忌用。
- 藥物相互作用
1.與煙酸、、雷公藤制劑、環(huán)磷酰胺合用有可能增加或加重肝腎功能和(或)肌肉損害。
2.與雙香豆素類抗凝藥物合用，可延長藥物的作用時間，應注意調(diào)整抗凝藥物的劑量，與、貝特類、紅霉素類合用時，可能導致肌病的發(fā)生。 - 藥物毒理
通過以下可能機制來調(diào)節(jié)血脂：
1.抑制肝細胞內(nèi)的膽合成，結果刺激增加肝細胞合成LDL受體增多，從而導致血中VLDL和LDL合成減少。
2.抑制細胞合成膽，干擾脂蛋白的生成，降低血總膽水平。
3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降。
4.血HDL-C水平也有輕度升高，但目前機制尚不明了。 - 藥代動力學
1.口服吸收較完全(80%)，在肝臟內(nèi)首關效應強，食物的存在不影響其吸收。本品為無活性的前體藥，口服后主要在肝臟轉(zhuǎn)變成有活性的β-羥酸形式，其中95%與血漿白蛋白相結合，只有5%口服劑量的辛伐他汀活性結構在外周組織中發(fā)現(xiàn)。
2.半衰期約15.6h，在人體內(nèi)代謝途徑尚不十分清楚，微粒體細胞色素P450同工酶系可能起主要作用。
3.代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽道和腎臟排出，核素14C標記的辛伐他汀約60%由糞便排泄、13%由尿中排泄。 - 貯藏
密封
- 用法用量
常用劑量為每次5～80mg，每晚頓服。