鹽酸格拉司瓊口腔崩解片

放療后嘔吐,化療后嘔吐,放療后嘔吐

用于預防和治療由放療、細胞毒類藥物化療所致的惡心和嘔吐。

常見的不良反應為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘及胃腸道紊亂，偶有短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶升高。上述反應輕微，一般無需特殊處理。過敏反應少見，罕有過敏性休克。服用口腔崩解片劑型可能感覺口腔發(fā)干，有粘稠感。

尚不明確。

1.由于本品可減慢消化道運動，故消化道運動障礙患者，使用本品時應嚴密觀察。
2.高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過10mg，以免引起血壓進一步升高。
3.與食物同時服用時吸收略有延遲。

鋁塑包裝，8片/盒。

處方藥

非醫(yī)保

否

18個月。

國產(chǎn)

尚無兒童用藥經(jīng)驗，不推薦使用。

老年人無需調(diào)整劑量。

與利福平或其他肝酶誘導藥物同時使用，本品血藥濃度減低，應適當增加劑量。

一例患者服用推薦劑量10倍，僅出現(xiàn)輕微頭痛，無其他后遺癥報道。本品無特殊的解，假如服藥過量，應采取對癥治療。

本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，并激活中樞或迷走神經(jīng)末稍的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性較高，無錐體外系反應和過度鎮(zhèn)靜等不良反應。

健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片劑1mg后，血漿峰濃度值約為3.63ng/ml，達峰時間約為1.18小時，血漿消除半衰期為6.23小時，癌癥患者半衰期顯著延長，為9.8-11.6小時。在體內(nèi)廣泛分布，分布容積約3.94L/kg，藥后48小時，大約12%的劑量以原形藥的形式從尿中排泄，其余部分以代謝物的形式排泄，尿、糞排泄率分別為48%、38%。鹽酸格拉司瓊的代謝由肝微粒體酶P-4503A介導，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再與葡萄糖醛酸結合。血清蛋白結合率約為65%。以上數(shù)據(jù)也適用于膠囊。

密封保存。

口服給藥。
用量：通常成人用量為1mg/次，2次/日，首次給藥于化療和放療前1小時服用，第二次于第一次服藥后12小時服用。老年人和肝、腎功能不全患者無需調(diào)整劑量。
日最大用量：24小時內(nèi)不超過9mg。
用法：用干手取出藥片,迅速將本品置于舌上，數(shù)秒即可崩解或溶化，崩解后隨唾液咽下。不需用水或只需少量水服用，無需咀嚼。

本品為白色或類白色片，在口腔內(nèi)迅速崩解，無沙礫感，口感良好。