鹽酸非索非那定膠囊

立力定

慢性蕁麻疹,過(guò)敏性鼻炎,蕁麻疹,麻疹,蕁麻疹

1﹑季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎本品適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎癥狀，這些癥狀包括打噴嚏﹑流鼻涕﹑鼻/顎/喉部發(fā)癢﹑眼睛瘙癢/水腫/發(fā)紅。
2﹑慢性特發(fā)性蕁麻疹本品適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

常見(jiàn)不良反應(yīng)為頭痛﹑上呼吸道感染﹑背痛﹑痛經(jīng)﹑思睡﹑消化不良﹑疲勞等。不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括困倦，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡﹑性別和種族組之間是相似的。

對(duì)本品成份過(guò)敏者禁用。

尚不明確。

60mg*12粒/盒。

處方藥

非醫(yī)保

否

24個(gè)月。

國(guó)產(chǎn)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，在對(duì)大鼠著床能力的研究試驗(yàn)中，觀察到口服特非那丁150mg/kg時(shí)可引起劑量依賴性的著床數(shù)量減少和著床后丟失。大鼠或兔口服特非那丁高達(dá)300mg/kg(產(chǎn)生的非索非那定接觸量分別相當(dāng)于成人最大日推薦劑量的鹽酸非索非那定時(shí)接觸量的4倍、31倍)時(shí)，未見(jiàn)致畸胎性。但值得注意的是鹽酸非索非那定的非致畸胎性并不等于其對(duì)胎兒無(wú)影響，研究表明，大鼠口服特非那丁150mg/kg時(shí)可劑量依賴性地引起仔鼠體重增加減慢和存活數(shù)減少。由于缺乏妊娠婦女用藥資料，因此，除非所獲利益大于對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)，否則妊娠婦女不應(yīng)服用本品。對(duì)分娩的影響：尚無(wú)鹽酸非索非那定對(duì)人分娩影響的資料。對(duì)哺乳的影響：雖未進(jìn)行足夠的和較好的哺乳期婦女對(duì)照研究，但因?yàn)楹芏嗨幬锒紩?huì)在人乳中分泌，因此哺乳期婦女慎用。

鹽酸非索非那定對(duì)6歲以下兒童患者的安全性和尚未建立。

尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹(jǐn)慎，必要時(shí)需要進(jìn)行腎功能監(jiān)測(cè)。

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

尚不明確。

藥理作用
鹽酸非索非那定是具有選擇性外周H1受體拮抗作用的抗組胺藥物。非索非那定在大鼠中抑制組胺從腹膜肥大細(xì)胞釋放。在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物中，沒(méi)有觀察到抗膽堿、α1-腎上腺素或β腎上腺素受體阻斷作用，也未觀察到鎮(zhèn)靜或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用。本品不能通過(guò)血腦屏障。
毒理研究
對(duì)QTC的影響:狗口服鹽酸非索非那定一天兩次，劑量30㎎/㎏(血漿中原藥濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的9倍)，家兔靜脈注射10mg/kg(血漿中的濃度相當(dāng)于推薦成人最大口服劑量下的20倍)，給藥l小時(shí)，沒(méi)有出現(xiàn)QTC延長(zhǎng)。對(duì)鈣通道流、延遲性鉀通道流、豚鼠肌細(xì)胞動(dòng)作電位周期、新生大鼠肌細(xì)胞鈉通道流、人體心臟克隆的多個(gè)延遲整流鉀通道(鹽酸非索非那定的濃度達(dá)到1×10-5M)均未見(jiàn)明顯影響。
遺傳毒性
鹽酸非索非那定體外細(xì)菌回復(fù)突變?cè)囼?yàn)、CHO/HGPRT正向突變?cè)囼?yàn)、大鼠淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果陰性。
生殖毒性
大鼠口服鹽酸非索非那定150mg/kg(相當(dāng)于推薦臨床最大口服劑量下暴露量的3倍)，觀察到劑量依賴性的胚胎植入數(shù)量減少和植入后丟失增加，幼仔體重增長(zhǎng)和存活率呈劑量相關(guān)性地下降。大鼠或家兔口服鹽酸非索非那定300mg/kg(相當(dāng)于推薦臨床最大劑量下暴露量的4倍或31倍)未見(jiàn)致畸作用。
致癌性
小鼠18個(gè)月和大鼠24個(gè)月的研究中，口服鹽酸非索非那定的劑量為150mg/kg(分別為推薦成人和兒童最大口服劑量下暴露量的3倍或5倍)，未觀察到致癌性。

國(guó)外研究表明:
吸收
鹽酸非索非那定吸收迅速，健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定，平均血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí)，鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類研究所獲得的研究結(jié)果相似，健康成年男性志愿者單次口服60或180m劑，平均最大血漿濃度分別為142和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg(120mg，一日二次)以內(nèi)時(shí)，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。
分布
鹽酸非索非那定與血漿蛋白結(jié)合率為60%～70%，主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。
消除
健康志愿者服用60mg，一日二次后，非索非那定的消除半衰期為14.4小時(shí)。
人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明，約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對(duì)生物利用度，目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來(lái)自膽管排泄。
代謝
約有總用藥量的5%被代謝。
特殊人群
老年試驗(yàn)者
在老年的受試者中(≥65歲)，非索非那定的最高血藥濃度水平較正常的試驗(yàn)者(＜65歲)高99%。平均消除半衰期與健康受試者相似。
兒童患者
一項(xiàng)在7～12歲兒童過(guò)敏性鼻炎患者和健康成年受試者進(jìn)行的研究中，口服本品60mg，兒童受試者的曲線下面積(AUC)比接受相同劑量的健康成年試驗(yàn)者大56%。而口服30mg鹽酸非索非那定的兒童患者的血藥濃度顯示與給予60mg的成人類似。
腎臟損傷
在有輕微到中度(肌氨酸酐清除率41～80ml/min)和嚴(yán)重的(肌氨酸酐清除率11～40ml/min)腎臟損傷的病人中，非索非那定的最高血漿水平分別增加87%和111%，平均消除半衰期分別延長(zhǎng)59%和72%。在透析病人(肌氨酸酐清除率≤10ml/min)中的最高血漿水平增加82%，半衰期延長(zhǎng)31%?；谏锢枚群桶胨テ诘脑黾樱扑]60mg一天一次的劑量作為腎臟功能降低的病人的開(kāi)始劑量。(參見(jiàn)用法用量)
肝損傷
鹽酸非索非那定在肝臟疾病患者中的藥動(dòng)學(xué)與健康受試者相似。

密封，在陰涼處保存。

1.季節(jié)性過(guò)敏性鼻炎成人﹑12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg(1粒)，一日2次，或180mg(3粒)一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg(1粒)，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg(1/2粒)，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg(1/2粒)，一日1次。
2.慢性特發(fā)性蕁麻疹?成人﹑12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg(1粒)，一日2次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg(1粒)，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg(1/2粒)，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg(1/2粒)，一日1次。

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色顆?；蝾w粒性粉末。