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  • 藥品詳情

阿司匹林緩釋片

來源:亞寶藥業(yè)太原制藥有限公司 日期:2018-12-13 06:32:56

  • 批準(zhǔn)文號(hào):國藥準(zhǔn)字H20113514
  • 英文名稱:Aspirin Extended-release Tablets
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):山西太原
  • 劑型:片劑
  • 規(guī)格:50mg
  • 生產(chǎn)地址:山西省太原經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)大運(yùn)路20號(hào)
  • 批準(zhǔn)日期:2016-11-11
  • 藥品本位碼:86902987000632
相關(guān)疾病

疼痛,感冒,流感,風(fēng)濕熱,風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,骨關(guān)節(jié)炎,感冒

適應(yīng)癥

1.鎮(zhèn)痛、解熱:
可緩解輕度或中度的疼痛,如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛,也用于感冒和流感等退熱.協(xié)美達(dá)僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛和發(fā)熱的病因,故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療.
2.抗炎、抗風(fēng)濕:
為治療風(fēng)濕熱的常用藥物,用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀好轉(zhuǎn)并使血沉下降,但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變,也不能治療和預(yù)防心臟損害及其他合并癥.。
3.關(guān)節(jié)炎:除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外.也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,可改善癥狀,但須同時(shí)進(jìn)行病因治療.此外,也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀.但近年在這些疾病已很少應(yīng)用.
4.抗血栓:
對(duì)血小板聚集有抑制作用,可防止血栓形成,臨床用于預(yù)防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手術(shù)后的血栓形成.也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛.
5.兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合癥(川崎病)的治療.
6.可用于治療膽道蛔蟲癥.

不良反應(yīng)

1.一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng).長期大量用藥(治療風(fēng)濕熱)﹑尤其當(dāng)藥物血濃度>200mg/mL時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng).血藥濃度愈高,不良反應(yīng)愈明顯.
2.中樞神經(jīng):
出現(xiàn)可逆性耳鳴﹑聽力下降,多在服用一定療程,血藥濃度達(dá)200~200mg/mL后出現(xiàn).
3.過敏反應(yīng):
出現(xiàn)于0.2%的病人,表現(xiàn)為哮喘﹑蕁麻疹﹑血管神經(jīng)性水腫或休克.多為易感者,服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難,嚴(yán)重者可致死亡,稱為阿司匹林哮喘.有的是阿司匹林過敏﹑哮喘和鼻息肉三聯(lián)癥,往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān).
4.肝﹑腎功能損害,與劑量大小有關(guān),尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250mg/ml時(shí)易發(fā)生.損害均是可逆性的,停藥后可恢復(fù),但有引起腎壞死的報(bào)道.

禁忌

下列情況應(yīng)禁用:
1.活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血。
2.血友病或血小板減少癥。
3.有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者,尤其是出現(xiàn)哮喘、神經(jīng)血管性水腫或休克者。
4.重度心力衰竭患者。
5.用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。
6.有應(yīng)用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
7.已知對(duì)本品過敏的患者。

注意事項(xiàng)

1.交叉過敏反應(yīng).對(duì)阿司匹林過敏時(shí)也可能對(duì)另一種非甾體抗炎藥過敏.但非絕對(duì),必須警惕交叉過敏的可能性.
2.對(duì)診斷的干擾:
(1)長期每日用量超過2.4g時(shí),銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽性,葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性;
(2)可干擾尿酮體試驗(yàn);
(3)當(dāng)血藥濃度超過120mg?ml時(shí),用比色法測定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法則不受影響;
(4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時(shí)可受干擾;
(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定,由于所用方法不同,結(jié)果可高可低;
(6)由于協(xié)美達(dá)抑制血小板聚集,可使出血時(shí)間延長.劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能,但是臨床上尚未見小劑量(<150mg/日)引起出血的報(bào)道;
(7)肝功能試驗(yàn),當(dāng)血藥濃度>250mg/ml時(shí),丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶﹑門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變,劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常.
(8)大劑量應(yīng)用,尤其是血藥濃度>300mg/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長;
(9)每天用量超過5g時(shí)血清膽可降低;
(10)由于本品作用于腎小管,使鉀排泄增多,可導(dǎo)致血鉀降低;
(11)大劑量應(yīng)用時(shí),用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲腺原氨酸(T3)可得較低結(jié)果;由于阿司匹林與酚磺酞在腎小管競爭性排泄,而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗(yàn)).
3.下列情況應(yīng)慎用:
(1)有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí);
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(阿司匹林偶見引起溶血性貧血);
(2)痛風(fēng)(阿司匹林可影響排尿酸藥的作用,小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留);
(4)肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng),加重出血傾向,肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng);
(5)心功能不全或高血壓.大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫;
(6)腎功不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn);
(7)血小板減少者.
4.長期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積﹑肝功能及血清水楊酸含量.

類型

OTC乙類

醫(yī)保

非醫(yī)保

外用藥

有效期

24個(gè)月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

盡量避免使用。1.協(xié)美達(dá)易于通過胎盤。詳見相關(guān)醫(yī)學(xué)資料。2.協(xié)美達(dá)可在乳汁中排泄,哺乳期婦女口服650mg,5~8小時(shí)后乳汁中藥物濃度可達(dá)17。~483μg?ml,故長期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。

兒童用藥

盡量避免使用。小兒患者,尤其有發(fā)熱及脫水者,易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)熱性疾病,尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用協(xié)美達(dá)可能發(fā)生瑞氏綜合征(Reye’sSyndrome)有關(guān),嚴(yán)重者可致死,中國尚不多見。

老人用藥

老年患者由于腎功能下降服用協(xié)美達(dá)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。

藥物相互作用

1.與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)并不加強(qiáng),因?yàn)楸酒房梢越档推渌晴摅w抗炎藥的生物利用度,阿司匹林與對(duì)乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變包括:腎壞死﹑腎癌或膀胱癌的可能。
2.與任何可引起低凝血酶原血癥﹑血小板減少﹑血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí),可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
3.與抗凝藥(雙香豆素﹑肝素等)﹑溶栓藥(鏈激酶﹑尿激酶)同用,可增加出血的危險(xiǎn)。
4.尿堿化藥(碳酸氫鈉等)﹑抗酸藥(長期大量應(yīng)用)可增加協(xié)美達(dá)自尿中排泄,使血藥濃度下降。但當(dāng)協(xié)美達(dá)血藥溶度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿物。又可使協(xié)美達(dá)血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化,但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低,而且使協(xié)美達(dá)透人腦組織中的量增多,從而增加毒性反應(yīng)。
5.尿酸化藥可減低協(xié)美達(dá)排泄,使其血藥濃度升高,協(xié)美達(dá)血藥濃度己達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致協(xié)美達(dá)血藥濃度升高,毒性反應(yīng)增加。
6.糖皮質(zhì)激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄,同用時(shí)為了維持本品的血藥濃度,必要時(shí)應(yīng)增加協(xié)美達(dá)的劑量。協(xié)美達(dá)與激素長期同用,尤其是大量應(yīng)用時(shí),有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此,目前臨床上不主張將此二種藥物同時(shí)應(yīng)用。
7.胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與協(xié)美達(dá)同用而加強(qiáng)和加速。
8.與甲氨(MTX)同用時(shí),可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合,減少其從腎臟的排泄,使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
9.丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同時(shí)應(yīng)用協(xié)美達(dá)而降低;當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度>50mg/mLl時(shí)即明顯降低,>100~150mg/mL時(shí)更甚。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率,從而使后者的血藥濃度升高。

藥物過量

過量或中毒表現(xiàn):
1.輕度,即水楊酸反應(yīng)(salicylism),多見于風(fēng)濕病用本品治療者,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)(多見于老年人)及視力障礙等;
2.重度,可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無名熱等;兒童患者精神及呼吸障礙更明顯;過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀血癥及蛋自尿。處理:按常規(guī)方法解救。

藥物毒理

本品屬于非甾體抗炎藥。
1.鎮(zhèn)痛作用:
主要是通過抑制前列腺素及其他能使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)(如緩激肽、組胺)的合成,屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛(可能作用于下視丘)的可能性;
2.抗炎作用:
確切的機(jī)制尚不清楚,可能由于本品作用于炎癥組織,通過抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)(如組胺)的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān);
3.解熱作用:
可能通過作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,出汗,使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān);
4.抗風(fēng)濕作用:
本品抗風(fēng)濕的機(jī)制,除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用:
5.抑制血小板聚集的作用:
是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶,減少前列腺素的生成而起作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.本品吸收后,大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。
2.水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%。水楊酸鹽結(jié)合率為65%~90%。可分布于全身各組織,也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物,小部分氧化為龍膽酸。游離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快;還可通過乳汁排泄。

貯藏

密封,在干燥處保存。

用法用量

1.解熱鎮(zhèn)痛:一次2~3片(每片0.162g),一日2次。
2.抗風(fēng)濕:一次4~5片(每片0.162g),1日2次,或遵醫(yī)囑。兒童酌減。

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