室上性心動過速,異常高血壓,高血壓急癥,不穩定性心絞痛,不穩定性心絞痛

1.室上性心動過速。
2.手術時異常高血壓的急救處置。
3.高血壓急癥。
4.不穩定性心絞痛。

6543例治療患者出現266例（4.1%）不良反應。
1.常見不良反應為:心動過緩（1.1%），低血壓（0.7%），Ⅰ度房室傳導阻滯（0.4%），Ⅱ度房室傳導阻滯（0.3%），房室交界性心律（0.3%）等。
2.嚴重不良反應:（偶見:0.1%～＜5%，極少見:＜0.1%）(1)偶見完全房室傳導阻滯、嚴重心動過緩（初期癥狀:心動過緩、眩暈、輕度頭痛等）、有時可導致心跳停止，需做好處置這些癥狀的充分準備后開始用藥。如果發生異常，應立即停止用藥，并進行如下處置:完全性房室傳導阻滯、嚴重心動過緩:給予阿托品、異丙腎上腺素等和/或使用心臟起搏。心跳停止:進行心臟按摩、給與腎上腺素等兒茶酚胺類藥物進行心臟復蘇。(2)極少見充血性心衰。一旦出現時，應停止用藥，并進行適當的處置。
3.其他不良反應:若出現不良反應應給予適當處理（如停藥）并進行適當處置。
(1)發生率在0.1%～＜5%不良反應有:心動過緩、房室傳導阻滯、低血壓、房室交界性心律、期前收縮、竇性停搏、面部發熱、顏面潮紅、頭痛、惡心、GOT、GPT、LDH升高等。
(2)發生率＜0.1%不良反應有:竇房傳導阻滯、束枝傳導阻滯、心悸、眩暈、陣發性心動過速、頭痛、惡心、嘔吐、AL-P升高、尿量減少、血清肌酐和BUN升高、皮疹、瘙癢、注射部位局部發紅等。口服制劑可尚見光敏反應，但發生頻率不詳。

1.嚴重低血壓或心源性休克患者。
2.Ⅱ和Ⅲ度房室傳導阻滯或病竇綜合征（持續竇性心動過緩（心率小于50次/分）、竇性停搏和竇房阻滯等）。
3.嚴重充血性心衰患者。
4.嚴重心肌病患者。
5.對藥物中任一成分過敏者。
6.妊娠或可能妊娠的婦女。

1.對以下患者慎用:充血性心衰患者。心肌病患者。急性心肌梗塞患者。心動過緩﹑Ι度房室傳導阻滯患者。低血壓患者。伴有WPW綜合癥LGL綜合癥的房顫﹑房撲患者。正使用β—阻滯劑的患者。嚴重肝﹑腎功能障礙患者。
2.重要注意事項:連續監測心電圖和血壓。使用本藥物有時可能出現完全房室傳導阻滯﹑嚴重心動過緩﹑甚至心臟停跳，因此需對以下幾點充分注意（參考[不良反應]項）。
(1)僅限于治療上必需的最小用量或靜脈點滴時必需的最短用藥時間。
(2)充分觀察患者用藥時或用藥后的狀態，注意上述癥狀的早期發現。
(3)用藥時需做好處理上述癥狀的充分準備，發現異常，立即終止用藥并做適當處置。
(4)其他抗心律失常藥（磷酸達舒平）與特非那定合用，曾有過引起QT間期延長﹑室性心律失常的報導。靜脈給予地爾硫?和靜脈給予β-阻滯劑應避免在同時或相近的時間內給予（幾小時內）。室性心動過速患者，寬QRS心動過速患者（QRS≥3.12s）使用鈣通道阻滯劑可能會出現血流動力學惡化和室顫。靜脈注射地爾硫?前，明確寬QRS復合波為室上性或室性是非常重要的。對于心絞痛發作持續15分鐘以上的重度發作，有必要考慮其它的治療方法（PTCA﹑CABG等）。極少數情況下，因地爾硫?可延長房室結傳導和不應期而引起竇性心率患者出現Ⅱ和Ⅲ度房室傳導阻滯。合并使用地爾硫?和能影響心臟傳導的藥物可引起加和的副作用。若在竇性心律時出現高度房室傳導阻滯則應立即停藥并采取支持治療。
(5)雖然離體實驗結果顯示地爾硫?具有負性肌力作用，但對心室功能正常的健康人和嚴重心肌病患者（如嚴重充血性心衰﹑急性MI和肥厚性心肌病）進行的血流動力學研究結果顯示心指數未見降低，也未見對心臟收縮的負性影響。急性心肌梗死和經X線診斷為肺充血患者不能口服地爾硫?。心室功能受損患者使用注射用地爾硫?的經驗有限，對這些患者用藥應謹慎。靜脈注射地爾硫?可引起直立性低血壓。血流動力學惡化的室上性心動過速患者靜脈給予地爾硫?應謹慎。此外服用能減少外周阻抗﹑血管內容積﹑心肌收縮力或心肌傳導藥物的患者也應謹慎使用本品。
(6)極少數患者口服地爾硫?會出現堿性磷酸酶﹑LDH﹑SGOT﹑SGPT等酶的升高并可見其他與急性肝功能損害有關的現象。因此靜脈注射地爾硫?也存在急性肝功能損害的危險。
(7)PSVT轉復為竇性心律時可能出現室性早搏。這些室性早搏通常為瞬時和良性的，且無臨床意義。電轉復﹑其他藥物治療和PSVT自發轉復為竇性心率時可出現相似的室性綜合征。
(8)口服地爾硫?偶見多形性紅斑和/或剝脫性皮炎的報道，因此靜脈注射本品也存在皮膚反應的可能，若出現皮膚反應應停藥。
4.使用注意:與其他藥劑混合時，若pH超過8，鹽酸地爾硫?可能析出。本品使用的是【點切安瓿】，切口部用酒精棉等檫拭后，不用銼刀，向安瓿頸部印記的相反方向掰折即可。

處方藥

醫保乙類

否

12個月

國產

1.妊娠或可能妊娠的婦女應禁止使用。2.哺乳婦女盡量避免使用，臨床必須使用時，應停止哺乳。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

一般高齡患者生理機能較低下，使用時應從低劑量開始，給藥時仔細觀察患者癥狀情況。

本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止聯合使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調整以維持合理的血藥濃度。
1.β-受體阻滯劑：本品與β受體阻滯劑合用耐受性良好。但在左心室功能不全及傳導功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調整普萘洛爾劑量。
2.西米替丁：由于抑制細胞色素P450氧化酶，影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。
3.地高辛：有報道本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開始、調整和停止本品治療時應監測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。
4.藥：藥對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制，并有血管擴張作用，可與本品產生協同作用。因此，兩藥合用時須調整劑量。
5.苯二氮卓：本品可明顯增加和米達唑侖血漿峰濃度并延長其消除半衰期。
6.卡馬西平：對于一些病例，本品可使卡馬西平血藥濃度增高40-72%而導致毒性。
7.環孢菌素：對心、腎、移植患者，合用本品時，環孢菌素的劑量應降低15-48%，以保證環孢菌素的藥物濃度與合用本品前相同。合用時應監測環孢菌素血藥濃度，特別在開始、調整劑量、或停止使用本品時。環孢菌素對本品血漿藥物濃度的影響尚不明確。
8.利福平：可明顯降低本品血漿藥物濃度及。

藥物過量可導致心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據本品的藥理作用和臨床經驗，可給予以下治療：
1.心動過緩：給予阿托品0.6-1mg，如無效可謹慎使用異丙腎上腺素。
2.高度房室傳導阻滯：治療同前，如出現持續的高度房室傳導阻滯則應用起搏器治療。
3.力衰竭：應用正性肌力藥物（異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺）和利尿劑。
4.低血壓：應用升壓藥（如多巴胺或去甲腎上腺素）。

1.藥理作用本品為鈣離子通道阻滯劑。通過作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細胞外向細胞內的跨膜內流，減少細胞內鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預防心肌、血管平滑肌細胞的收縮，具有擴張冠脈和末梢血管、改善心肌肥大及延長房室結傳導時間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。
(1)對心絞痛的改善作用：
①本品可以有效擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈及側支血管，增加冠脈及側支血管的血流量，從而增加缺血心肌的血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。
②抑制冠脈血管的痙攣，對由冠狀動脈痙攣所致的各型心絞痛具有明顯的臨床；
③擴張末梢血管，減輕心臟后負荷，減慢心率，降低心臟做功，對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。
(2)對高血壓的改善作用：
①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓。其降壓幅度與高血壓的程度有關，血壓正常者僅表現輕度影響。
②本品在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應；
③本品減輕心臟后負荷，抑制心肌收縮，對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。
(3)對傳導系統的影響本品對竇房結和房室結的傳導具有抑制作用，臨床表現為不增加心率或使心率減慢，延長房室傳導時間等。
2.致癌、致突變和生殖毒性作用有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品21個月未發現致癌作用。體外細菌實驗未發現致突變作用。動物實驗證實本品對生育力無明顯影響。

本品口服后通過胃腸道吸收較完全（達92%），有較強的首過效應，生物利用度為40%。單劑口服1粒，2-3小時可測到血漿藥物濃度，6-11小時達到血漿藥物濃度高峰。單劑或多劑口服本品的消除半衰期為5-7小時。本品在體內代謝完全，僅2-4%原藥由尿液排出。血漿蛋白結合率70-80%。有效血藥濃度50-200ng/ml。

遮光、密封保存。

WS1-(X-031)-2007Z

將注射用鹽酸地爾硫?（10mg或50mg）用5ml以上的生理鹽水或葡萄糖注射液溶解，按下述方法用藥：
1.室上性心動過速單次靜注，通常成人劑量為鹽酸地爾硫?10mg約3分鐘緩慢靜注，并可據年齡和癥狀適當增減。
2.手術時異常高血壓的急救處置單次靜注，通常對成人1次約1分鐘內緩慢靜注鹽酸地爾硫?10mg，并可據患者的年齡和癥狀適當增減。靜注點滴，通常對成人以5～15μg/kg/分速度靜脈點滴鹽酸地爾硫?。當血壓降至目標值以后，邊監測血壓邊調節點滴速度。
3.高血壓急癥通常成人以5～15μg/kg/分速度靜脈點滴鹽酸地爾硫?。當血壓降至目標值以后，邊監測血壓邊調節點滴速度。
4.不穩定性心絞痛通常成人以1～.μg/kg/分速度靜脈點滴鹽酸地爾硫?，應先從小劑量開始，然后可根據病情適當增減，最大用量為5μg/kg/分。