潤都

冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭

1.冠心病的長期治療。
2.心絞痛的預防。
3.心肌梗死后持續心絞痛的治療。
4.與洋地黃和/或利尿劑聯合應用，治療慢性充血性心力衰竭。

用藥初期可能會出現酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續服用數日后，癥狀可消失。還可能出現面部潮紅﹑眩暈﹑直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低﹑心動過緩﹑心絞痛加重和暈厥。

急性循環衰竭（休克、循環性虛脫）；嚴重低血壓（收縮壓<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續血流動力學監測的條件下）；肥厚梗阻型心肌病；縮窄性心包炎或心包填塞；嚴重貧血；青光眼；顱內壓增高；對硝基化合物過敏者。

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄﹑性低血壓及腎功能不全者慎用。

40mg*10粒

處方藥

醫保乙類

否

36個月

國產

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經驗，故需慎用。

這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發生頭暈等反應。

與其他血管擴張劑﹑鈣拮抗劑﹑β受體阻滯劑﹑抗高血壓藥﹑三環抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應。

與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。也可能發生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1～2mg/kg。

1.藥理作用:
本品為異山梨酯的主要活性代謝產物。像其他有機酯一樣，單異山梨酯釋放出一氧化氮，一氧化氮通過激活鳥苷酸環化酶，使cGMP增多，激活cGMP依賴性蛋白激酶，改變平滑肌細胞中各種蛋白的環磷化作用，從而松弛血管平滑肌。
單異山梨酯通過松弛血管平滑肌使血管擴張，可擴張外周動脈和靜脈。通過擴張靜脈使靜脈容量增加，減少回心血量，從而降低心室舒張末壓力和體積（前負荷）；通過擴張動脈和小動脈降低系統血管阻力（后負荷），心肌做功減少；心臟前后負荷的降低，從而減少心肌耗氧量。而且，當因動脈硬化部分阻塞冠狀動脈時，單異山梨酯可選擇性擴大冠狀動脈，能促進心肌血流的重新分布，使冠脈灌注量增加，酯類還能擴張冠脈狹窄部位，以及緩解冠脈痙攣。單異山梨酯通過上述作用抗心肌缺血作用。
2.毒理研究:
對大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD5050約為2000～2500mg/kg，對鼠和狗分別進行了72周和52周的長期毒性研究，首次毒性反應分別發生在劑量405mg/kg和90mg/kg。對兩代小鼠進行了生殖力研究，對小鼠和兔進行了致畸性研究，在母體致毒劑量下，未發現單異山梨酯有致畸作用。對單異山梨酯的體外、體內的誘變性研究表明，所有誘變性試驗均為陰性。不管是小鼠和兔的長期毒性實驗，還是對小鼠125周（雄性），和138周（雌性）的致癌性研究均未發現致癌作用，表明單異山梨酯對人類的致癌力很低。

1.緩釋劑中30%為即刻釋放，70%為緩慢釋放，與普通片比較，相對生物利用度為80～90%。
2.ISMN的蛋白結合率<5%，緩釋劑的作用時間可延長到8.6小時，平均清除半衰期為4～5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區別。
3.ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產物均無擴血管作用。

遮光、密封保存。

YBH03832007

口服：一次40mg，每日一次，早飯后服。