臨床用于浸潤(rùn),神經(jīng)阻滯,骶管和硬膜外,浸潤(rùn)和外周神經(jīng)阻滯用1%或2%溶液,骶管及硬膜外用2%或3%溶液,神經(jīng)阻滯

臨床用于浸潤(rùn)、神經(jīng)阻滯、骶管和硬膜外。浸潤(rùn)和外周神經(jīng)阻滯用1%或2%溶液、骶管及硬膜外用2%或3%溶液。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):特征是興奮和(或)抑制。可發(fā)生不安、焦慮、眩暈、耳鳴、視力模糊或震顫，還可能發(fā)展到驚厥。但是興奮可能是暫時(shí)的或不出現(xiàn)，而抑制為首先表現(xiàn)的不良反應(yīng)。這可能很快變成倦睡，意識(shí)消失和呼吸停止。局麻藥應(yīng)用伴有驚厥的發(fā)生率是隨著所用方法和總劑量而不同的。在一項(xiàng)硬膜外的調(diào)研中，明顯毒性發(fā)展到驚厥的約為局麻藥應(yīng)用的0.1%。心血管系統(tǒng)反應(yīng):高劑量或誤注入血管內(nèi)可導(dǎo)致血漿高濃度和心肌相關(guān)的抑制、低血壓、心率變慢、室性心律不齊，還可能出現(xiàn)心跳停止。過(guò)敏反應(yīng):過(guò)敏反應(yīng)發(fā)生率很低，如有發(fā)生，可能由于對(duì)藥物的高敏體質(zhì)或局麻藥中的防腐劑出現(xiàn)敏感。這些反應(yīng)可表現(xiàn)為蕁麻疹、搔癢、紅斑、血管神經(jīng)性水腫(包括喉頭水腫)、心動(dòng)過(guò)速、噴嚏、惡心、嘔吐、眩暈、虛脫、大量出汗、體溫升高、類(lèi)過(guò)敏型癥狀(包括重度低血壓)。神經(jīng)性反應(yīng):在腰、骶部硬膜外時(shí)，可能發(fā)生誤注入蛛網(wǎng)膜下腔，其不良反應(yīng)部分取決于注入的藥量，這包括不同程度的脊髓阻斷，低血壓、大小便失禁、會(huì)陰感覺(jué)和性功能喪失。由于這種操作失誤引起蛛網(wǎng)膜炎己有報(bào)道，其特點(diǎn)是:與低位脊髓有關(guān)的運(yùn)動(dòng)，感覺(jué)和植物神經(jīng)長(zhǎng)時(shí)期的功能障礙。腰部硬膜外或骶部阻斷后也有出現(xiàn)背痛和頭痛的。

對(duì)PABA(對(duì)氨基苯甲酸)酯類(lèi)藥過(guò)敏的病人禁用本藥。

應(yīng)用本品時(shí)，注射要慢，注射前和注射時(shí)要經(jīng)常回抽，避免注入血管內(nèi)。在用持續(xù)(間斷的)插管技術(shù)時(shí)，每次補(bǔ)充注射前和注射時(shí)，也要進(jìn)行注射器的回抽。在用硬膜外時(shí)，推薦先用試驗(yàn)劑量(鹽酸氯普魯卡因注射液3%3ml或2%5ml)，監(jiān)視病人的中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性和心血管毒性以及非有意鞘內(nèi)注入的體征。在臨床情況允許時(shí)，應(yīng)考慮應(yīng)用含有腎上腺素的鹽酸氯普魯卡因注射液作預(yù)試劑量，因?yàn)槟I上腺素可以快速改變循環(huán)系統(tǒng)情況，可以用于判斷是否有藥液誤入血管情況的存在。即使在給藥時(shí)進(jìn)行注射器回抽，并未發(fā)現(xiàn)回血存在，也還在一定程度上存在著誤入血管的可能性。在應(yīng)用持續(xù)插管技術(shù)給藥時(shí)，推薦每次增補(bǔ)劑量的一部分作為試驗(yàn)劑量，以證實(shí)插管的適當(dāng)定位。每次注射給藥后，對(duì)心血管和呼吸(通氣量是否充足)的生命體征以及病人的意識(shí)狀態(tài)應(yīng)作仔細(xì)持續(xù)的監(jiān)測(cè)。應(yīng)該了解此時(shí)的不安、焦慮、耳鳴、眩暈、視力模糊、震顫、抑郁或思睡可能是中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性早期警示。體衰、高齡、急性病者和兒童給藥劑量應(yīng)減少，使與其年齡和身體狀態(tài)相當(dāng)。低血壓或心臟傳導(dǎo)阻滯的病人應(yīng)用局麻藥也要謹(jǐn)慎。神經(jīng)性疾病、脊柱畸形、敗血癥、重度高血壓等患者，采用腰、骶硬膜外時(shí)，要非常謹(jǐn)慎。含有血管收縮劑的局麻注射液應(yīng)小心使用，并用在終末動(dòng)脈分布的局限身體部位，否則會(huì)危及血液供應(yīng)。患有周?chē)懿『透哐獕旱娜丝沙霈F(xiàn)過(guò)分的血管收縮反應(yīng)，以至發(fā)生缺血性損傷或壞死。由于該藥是被肝臟產(chǎn)生的存在于血漿中的膽堿酯酶所水解，因此給肝臟病人應(yīng)用時(shí)要謹(jǐn)慎。局麻藥用于心血管功能受損的病人也要小心，因?yàn)檫@些藥產(chǎn)生的房室傳導(dǎo)延時(shí)所伴隨的功能改變，可使病人的代償能力減小。眼手術(shù)的應(yīng)用:局麻注射液用于眼球后阻斷時(shí)，不能依據(jù)角膜感覺(jué)的消失來(lái)決定是否可以對(duì)病人施行手術(shù)。這是因?yàn)榻悄じ杏X(jué)的完全喪失通常是在臨床滿意的眼外肌(不能運(yùn)動(dòng))之前。本品置于低溫處時(shí)，可析出鹽酸氯普魯卡因的結(jié)晶，再放回室溫或微溫經(jīng)振搖溶解后，可繼續(xù)使用。若發(fā)現(xiàn)藥液中含有不能溶解的物質(zhì)時(shí)，則不能應(yīng)用。本品開(kāi)封后，應(yīng)單次使用。

玻璃安瓿。

處方藥

非醫(yī)保

否

暫定一年

國(guó)產(chǎn)

參照成人劑量，由臨床醫(yī)師根據(jù)情況掌握。

1、一般應(yīng)避免與單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥或酚噻嗪類(lèi)的藥物同時(shí)使用，如必須同時(shí)使用時(shí)，則需要密切觀察患者。2、本品的代謝產(chǎn)物(對(duì)氨基苯甲酸)可抑制磺胺藥的作用，故應(yīng)避免與磺胺藥同時(shí)應(yīng)用。3、本品禁與苛性堿及其碳酸鹽、肥皂、銀鹽、碘和碘化物合用。

藥理作用:鹽酸氯普魯卡因?qū)俦郊姿狨ヮ?lèi)的局部藥。它可能通過(guò)提高神經(jīng)產(chǎn)生電沖動(dòng)的閾值和減慢神經(jīng)沖動(dòng)的生成速度及降低動(dòng)作電位的生成率，阻礙神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳遞而起作用。和其它局麻藥一樣，本品全身吸收后，可產(chǎn)生心血管和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響。血藥濃度在正常治療劑量?jī)?nèi)，對(duì)心肌傳導(dǎo)性、興奮性、收縮力和周?chē)茏枇Φ挠绊懞苄。牵谥卸狙帩舛葧r(shí)，可明顯抑制心肌的傳導(dǎo)和興奮，甚至導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯和心跳停止。在中毒血藥濃度時(shí)，可抑制心肌收縮，周?chē)軘U(kuò)張，導(dǎo)致心臟輸出量減少，動(dòng)脈壓降低，還可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮或抑制或兩者兼有。

局麻藥全身吸收的速率取決于所給藥的總量和濃度、給藥途徑、給藥部位的血管狀態(tài)及藥液中有無(wú)腎上腺素。腎上腺素可減少其吸收速率和血漿濃度，還可延長(zhǎng)作用時(shí)間。氯普魯卡因作用開(kāi)始快(通常6～12分鐘)，持續(xù)時(shí)間達(dá)60分鐘，由于給藥的劑量和途徑不同，作用時(shí)間可略有不同。肝或腎的疾病，加入腎上腺素、影響尿pH的因素、腎血流量、給藥途徑和病人的年齡，都能顯著改變局麻藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。體外試驗(yàn)氯普魯卡因的血漿半衰期成人男性為21±2秒，女性為25±1秒，新生兒為43±2秒。局麻藥分布于機(jī)體各組織的多少，也受給藥途徑的影響，血液大量灌注的器官如肝、肺、心、腦，具有較高的濃度。氯普魯卡因在血漿中被假膽堿酯酶迅速代謝，使其酯鍵水解，水解后產(chǎn)生β-二乙胺基乙醇和2-氯-4-氨基苯甲酸。氯普魯卡因及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄，尿量和影響尿pH的因素影響其尿排泄。

遮光、密閉、在陰涼處保存。

本品可一次注射或通過(guò)留置的導(dǎo)管持續(xù)應(yīng)用。其應(yīng)用劑量隨著方法、區(qū)域的血管分布狀態(tài)、需要的深度和肌肉松弛的程序、期望的時(shí)間和病人的身體狀況等而不同。應(yīng)該用產(chǎn)生期望結(jié)果所需的最小劑量和濃度。兒童、老年人、衰弱的病人和有心、肝病者劑量應(yīng)減小。推薦最大安全劑量:加入腎上腺素(1:200000)時(shí)，一次最大劑量為14mg/kg，總劑量不超過(guò)1000mg;不加入腎上腺素時(shí)，一次最大劑量為11mg/kg，總劑量不超過(guò)800mg。當(dāng)進(jìn)行骶尾部和腰部硬膜外時(shí)，為防止誤入蛛網(wǎng)膜下腔所致的不良反應(yīng)，推薦以下方法:1、在引起完全阻斷前，采用適當(dāng)?shù)脑囼?yàn)劑量(3%鹽酸氯普魯卡因注射液3ml或2%注射液5ml)。若因病人移動(dòng)而導(dǎo)致硬膜外導(dǎo)管移出須再次置管，則應(yīng)重復(fù)試驗(yàn)劑量。每次試驗(yàn)劑量應(yīng)用后，應(yīng)給予足夠的起效時(shí)間。2、應(yīng)避免大劑量的局麻藥注射液經(jīng)導(dǎo)管一次快速注入，在可能的情況下，可將一次劑量分幾次給更為安全。3、在已知大劑量的局麻藥注射液注入蛛網(wǎng)膜下腔的情況下，經(jīng)適當(dāng)?shù)膹?fù)蘇后，如果導(dǎo)管在位，可考慮通過(guò)硬膜外導(dǎo)管抽出適量的腦脊液(例如10ml)回收藥物。當(dāng)作為常規(guī)方法使用時(shí)，建議的劑量如下:1、浸潤(rùn)和外周神經(jīng)阻斷:用1%或2%的溶液(見(jiàn)下表)部位溶液濃度(%)容量(ml)總劑量(mg)下頜的22～340～60眶下的20.5～110～20臂神經(jīng)叢230～40600～800指的、趾的(不加腎上腺素)13～430～40的2每側(cè)10400子宮頸周?chē)?4處、每處3達(dá)1202、骶管和腰部硬膜外:用2%或3%的溶液。骶管，開(kāi)始用2%或3%溶液15～25ml，經(jīng)40～60分鐘間隔后可再給同量;腰部硬膜外，可用2%或3%溶液，每次2～2.5ml，通常總量15～25ml，需重復(fù)使用可間隔40～50分鐘，再給量要少于起始量的2～6ml。上述推薦的劑量用于一般成人，但根據(jù)病人的體格大小，身體狀況和藥液從特定部位的全身吸收率不同，最大劑量應(yīng)區(qū)別對(duì)待。腎上腺素--鹽酸氯普魯卡因注射液的制備:取1:1000腎上腺素注射液0.1ml加入20ml鹽酸氯普魯卡因注射液中，即制成1:200000腎上腺素--鹽酸氯普魯卡因注射液。

本品為無(wú)色的澄明液體。