缺血性腦卒中,腦梗塞,缺血性腦卒中

本品用于治療急性血栓性腦梗塞和腦梗塞所伴隨的運動障礙，及改善蛛網膜下腔出血手術后的腦血管痙攣收縮和并發腦缺血癥狀。

1.血液：由于有出血的傾向，要仔細觀察，出現異常立即停止給藥。
2.肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。
3.消化系統：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。
4.過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發生時停止給藥。
5.循環系統：偶有室上心律不齊、血壓下降，發現時減量或終止給藥。
6.其他：偶有頭痛、發燒、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。
7.嚴重不良反應可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、腦內出血、消化道出血、皮下出血等。

1.對本品過敏者。
2.腦出血或腦梗塞并出血者。
3.有嚴重心﹑肺﹑肝﹑腎功能不全者，如嚴重心律不齊。
4.有血液病或有出血傾向者。
5.嚴重高血壓，收縮壓超過26.6kPa(即200毫米汞柱)以上者。

1.本品與抑制血小板功能的藥物并用有協同作用，必須適當減量。
2.本品避免與含鈣輸液(格林氏溶液等)混合使用，以免出現白色混濁。

處方藥

醫保乙類

否

36個月

國產

孕婦或有可能妊娠婦女慎用。

兒童慎用。

本品與抗血小板聚集劑﹑血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應慎重合用。

1.藥理作用:
(1)本品為血栓烷(TX)合成酶抑制劑，能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2(TXA2)，促使血小板所衍生的PGH2轉向內皮細胞。內皮細胞用以合成PGI2，從而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴張血管作用。
(2)本品能改善腦血栓急性期的運動障礙，改善腦缺血急性期的循環障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。動物試驗表明，靜脈給藥能降低血漿TXB2水平，6-Keto-PGF1a/TXB2比值上升，對不同誘導劑所致血小板聚集均有抑制作用，對大鼠中腦動脈阻塞引起的腦梗塞有預防作用。
(3)本品對人血小板聚集的半數抑制濃度IC50較低，為4nM。用自身血注入蛛網膜下腔出血模型的試驗表明，本品持續注入靜脈，具有抑制血中TXB2濃度及腦血管攣縮等作用。
2.毒理研究:
(1)急性毒性LD50(mg/kg)：小鼠靜注為1940（雄），1580（雌）；口服為3800（雄），3600（雌）：皮下為2450（雄），2100（雌）。大鼠靜注為1150（雄），1300（雌）；口服為5900（雄），5700（雌）；皮下為2300（雄），2250（雌）。狗靜注為733（雄）。
(2)亞急性、性：靜脈注射本品，大鼠高劑量組除發現輕度尿電解質排泄上升外，未見其他異常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10-12.5mg/kg。(3)其他毒性：大鼠、兔生殖毒性試驗結果，本品高劑量時發生抑制近親系動物體重等毒性癥狀，胚胎、胎仔死亡，胎仔發育抑制，新生仔死亡等現象。另外，在大鼠SegⅡ試驗中發現，高劑量組有內臟異常和骨骼異常的畸胎仔數輕度增加，抗原性、變異性及局部刺激性試驗均為陰性。以蛛網膜下腔出血術后患者為對象，在術后早期開始給予本品10-14天，在該藥的高劑量組（每日400mg）、低劑量組（每日80mg）以及普拉對照組中進行雙盲試驗。結果低劑量組、高劑量組的有效率及都明顯優于對照組。另外，高劑量組腦血管攣縮發生頻率也較對照組明顯低。

1.人單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除該藥的游離形式外，還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續靜脈注謝時，2小時內達到血濃穩定狀態。本品大部分在24小時內排泄。動物試驗未發現本品有蓄積性和毒性。
2.本品靜脈滴注后，血藥濃度一時間曲線符合二室開放模型，t1/2β為1.22±0.44小時，Vd為2.32±0.62L/kg,AUC為0.47±0.08ug·小時/nl。Cl為3.25±0.82L/小時/g，受試者半衰期最長為1.93小時，血藥濃度可測到停藥后3小時。停藥24小時，幾乎全部藥物經尿排出體外。

遮光，密閉保存。

國家食品藥品監督管理局國家藥品標準WS1-(X-095)-2005Z

1.治療急性血栓性腦梗塞及其所伴隨的運動障礙。每次80mg，溶于250ml電解質溶液中，每日1-2次，緩慢靜脈滴注，2周一療程。
2.改善蛛網膜下腔出血手術后的腦血管痙攣收縮和并發腦缺血癥狀。每次80mg，溶于250ml電解質溶液中，每日1次，可24小時連續進行靜脈滴注，最好在蛛網膜下腔出血手術后盡早開始用藥，2周一療程。另外，可根據年齡﹑癥狀適當增減用量。