佐米曲普坦口腔崩解片

偏頭痛,偏頭痛

本品適用于有或無先兆的偏頭痛急性治療。本品不用于偏頭痛的預(yù)防、偏癱性或基底動脈性偏頭痛。本品用于叢集性頭痛的安全性和有效性尚未建立。

本品的耐受性良好，不良反應(yīng)輕微、短暫且不需治療亦能自行緩解。

尚不明確。

處方藥

非醫(yī)保

否

暫定一年

國產(chǎn)

如與其他藥物同時使用可能會發(fā)生藥物相互作用，詳情請咨詢醫(yī)師或藥師。

1.佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴張和/或三叉神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)末梢釋放感覺神經(jīng)肽（血管活性腸肽、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽）有關(guān)。
2.本品對偏頭痛的治療作用可能是通過對顱內(nèi)血管（包括動靜脈吻合支）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)的感覺神經(jīng)的5-HT1B/1D受體的激動作用，導(dǎo)致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經(jīng)肽的釋放。

1.本品口服給藥后吸收完全，藥后2小時血藥濃度達峰，平均絕對生物利用度約為40%;
2.本品在2.5-50mg劑量范圍內(nèi)呈線代動力學，原形藥及N-去甲基活性代謝物的平均消除半衰期為3小時。本品的活性代謝物N-去甲基代謝物的血藥濃度約為本品的2/3，由于N-去甲基代謝物對5-HT1B/D受體的激動作用相當于原形藥的2-6倍,本品的作用可部分歸功于此活性代謝物。
3.多次給藥無蓄積現(xiàn)象，食物對本品的生物利用度無影響。

密封。

口服。本品的起始劑量為2.5mg，若頭痛復(fù)發(fā)，應(yīng)在前次服藥2小時后服用。24小時內(nèi)服用本品不應(yīng)超過10mg。