塞曲司特片

支氣管哮喘,支氣管哮喘

本品適用于治療輕、中度支氣管哮喘。

極少數病人（小于0.1%）偶見伴隨著黃疸，ALT、AST升高的肝功能障礙，還有報道有急性肝炎患者，均應作停藥處理。少數病人（在0.15%之內）可能出現、1.過敏性癥狀，如皮疹、搔癢，可停藥處理;2.消化系統，如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、腹痛、腹瀉、便秘、口渴;3.血液系統、鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸性細胞增多;4.精神系統、嗜睡、頭痛、頭暈等;5.其它、倦怠、浮腫、心悸。

對本品過敏者禁用。妊娠婦女禁用。

1.本品不同于支氣管擴張劑和甾體激素，不能立即緩解已發作的哮喘，而是通過消除各種癥狀，改善肺功能，從而有效地抑制哮喘的產生和發展。2.服用本品如出現哮喘大發作，必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。3.激素依賴性患者服用本品，應在醫生指導下逐漸減少激素用量，不可突然停用。4.肝功能不全患者服用本品有時會引起黃疸或肝功能異常，并偶見急性肝炎的報告，因此應定期監測肝臟功能。

40mg*12片/盒

處方藥

非醫保

否

24個月

國產

對孕婦或可能已懷孕的婦女給藥時，既要考慮治療上的有效性，也要判斷其危險性。大鼠的器官形成期給藥試驗中，與對照組相比，給藥組動物的貧血和二次誘發胎兒心室間隔缺損現象明顯升高，由于尚沒有妊娠婦女的研究資料，故妊娠婦女應禁用。哺乳期婦女如服藥，必須停止哺乳。

老年患者服藥應從低劑量（40mg/日）開始，隨時觀察其狀態。老年患者的藥動學研究發現下列傾向:血藥半衰期延長，血漿濃度的藥時曲線下面積變大。

1.可導致溶血性貧血性質的藥物:非那西丁等解熱消炎鎮痛藥；頭孢類抗生素。在大白鼠，狗及猴的亞急性及長期性毒性試驗中，高劑量組(大鼠為＞100mg/kg/日，狗及猴為300mg/kg/日)發現溶血性貧血癥狀。所以，若與會引發溶血性貧血的藥物并用會導致溶血性貧血發生的危險性大大升高。因此在藥物合用時需仔細觀察，一旦發現異常癥狀，應立即停藥并采取適當措施。2.阿司匹林:體外研究對人體血漿蛋白結合的相互作用發現，添加阿司匹林后補票的游離型濃度上升326%。

藥理作用:
本品為血栓素A2受體拮坑劑，具有抑制各種化學遞質（血栓素A2，白三烯D4，血小板活化因子）引起的血管收縮反應，并有抑制因抗原吸入而誘發的速發型和遲發型過敏反應，改善肺功能的作用。
毒理研究:
重復給藥毒性：大鼠連續52周給予塞曲司特10、30和100mg/kg/日，大劑量組動物體重增長有抑制，紅細胞、血紅蛋白和紅細胞比容（雄鼠）下降，總膽紅素、血小板（雄鼠）和網織紅細胞（雌鼠）增加，腎和肝臟重量增加；組織病理學檢驗見肝細胞肥大，近曲小管上皮有透明小泡，腎小管再生率增加及雄鼠單核細胞浸潤，本試驗的無毒性劑量為10mg/kg/日。Beagle犬連續52周灌服塞曲司特30、100和300mg/kg/日，大劑量組有1例動物給藥后第13周時紅細胞、紅細胞比容及血紅蛋白值下降，組織學檢查發現脾臟淤血及髓外造血，骨髓細胞亢進，肝竇細胞和腎小管上表皮細胞有鐵色素沉著，從上述癥狀提示本品會引起貧血；另外塞曲司特100mg/kg/日組雌性動物也偶見脾臟淤血，骨髓細胞亢進和肝竇細胞鐵色素沉積，這些與貧血有關的癥狀是藥物引起的變化，本試驗的無毒性劑量為30mg/kg/日本品。
遺傳毒性：塞曲司特Ames試驗，中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗和小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：塞曲司特30mg/kg/日對親代無副作用，100mg/kg/日對親代的生育力無影響，對胎鼠的形成和乳鼠的發育無影響。新西蘭兔在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對母兔無影響，100mg/kg/日未見致畸性；大鼠在致畸敏感期灌胃給予塞曲司特，30mg/kg/日對胎鼠未見影響，100mg/kg/日對子鼠無影響。

據資料報道：
1、血藥濃度
健康成年男子早飯后一次口服本品80mg，其血液中檢測出來的主要為塞曲司特原藥，約23小時達到最高血藥濃度，血漿半衰期（t1/2）為25小時左右。老年患者一日給予本品40mg和80mg時，與健康成年人相比，發現其AUC和半衰期增加或延長1.5-2倍，達峰時間滯后。
2、排泄
健康成年男子早飯后一次口服80mg塞曲司特，其72小時的尿排泄量約占給藥量的16%。尿內的原藥和大部分代謝物都是結合體。老年患者1次給予本品40mg和80mg后，72小時內的尿排泄量約占給藥量的1112%，比健康成年人略少。
3、重復給藥時的血藥濃度
健康成年男子連續7日不間斷給藥，每日一次，每次80mg，未發現蓄積毒性。同時對老年支氣管哮喘患者連續12周不間斷給藥，每日1次，從40mg/次開始，根據癥狀增至80mg/次，也未發現積蓄毒性。

遮光、密閉保存。

口服，成人一次2片（2×40mg），一日1次，或遵醫囑。本品應在晚飯后服用。